847553-89-3

• 常用中文名：SHA 68
• 常用英文名：SHA 68
• CAS号：847553-89-3
• 分子式：C₂₆H₂₄FN₃O₃
• 分子量：445.48500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2017-06-14 02:34:04
• 更新时间：2024-01-03 18:32:44
• SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。

名称

• 英文名: 3H-Oxazolo[3,4-a]pyrazine-7(1H)-carboxamide, N-[(4-fluorophenyl)methyl]tetrahydro-3-oxo-1,1-diphenyl
• 英文别名: stf 083010

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₄FN₃O₃
• 分子量: 445.48500
• 精确质量: 445.18000
• PSA: 61.88000
• LogP: 4.38220
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 靶点:

  IC50: 22 nM (Asn107) and 23.8 nM (Ile107)[1]

• 体内研究: SHA 68(i.p.；5和50 mg/kg)降低了由核动力源引起的水平活动和垂直饲养和攀爬[1]。SHA 68(静脉注射；1 mg/kg)的T1/2为0.74小时,CL为4.29 mL/min/kg,Vss为2.53 L/kg[1]。SHA 68(i.p.；2.5 mg/kg)的T1/2为0.43小时,CL为4.56 mL/min/kg[1]。动物模型：8-12周龄雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：5和50mg/kg给药：i.p.结果：NPS诱导的水平活动和垂直饲养爬升降低。动物模型：8-12周龄雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：1 mg/kg(药代动力学分析)给药：i.p。结果：T1/2为0.74小时,CL为4.29 mL/min/kg,Vss为2.53 L/kg。
• 参考文献:

  [1]. Okamura N, et al. Synthesis and pharmacological in vitro and in vivo profile of 3-oxo-1,1-diphenyl-tetrahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7-carboxylic acid 4-fluoro-benzylamide (SHA 68), a selective antagonist of the neuropeptide S receptor.J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):893-901.

  [2]. Ensho T, et al. Neuropeptide S increases motor activity and thermogenesis in the rat through sympathetic activation.Neuropeptides. 2017 Oct;65:21-27.