96478-43-2

• 常用中文名：茚达酮
• 常用英文名：Irindalone
• CAS号：96478-43-2
• 分子式：C₂₄H₂₉FN₄O
• 分子量：408.51200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-02-27 08:00:00
• 更新时间：2024-01-14 19:19:06
• Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。

名称

• 中文名: 茚达酮
• 英文名: 1-[2-[4-[(1R,3S)-3-(4-fluorophenyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]piperazin-1-yl]ethyl]imidazolidin-2-one
• 英文别名: Irindalona; Irindalone; Irindalonum; UNII-4F39T8N10K

物化性质

• 密度: 1.219g/cm3
• 沸点: 605.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₉FN₄O
• 分子量: 408.51200
• 闪点: 320.1ºC
• 精确质量: 408.23300
• PSA: 38.82000
• LogP: 3.18770
• 折射率: 1.6
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT2[1]

• 体外研究: Irindalone引起浓度相关的5-羟色胺诱导的收缩抑制,并将血清素曲线向右移动。 Irindalone在抑制5-羟色胺诱导的收缩方面更有效。 Irindalone在体外具有相似的特征,对5-羟色胺5-HT2受体具有高亲和力,对α1-肾上腺素能受体的亲和力低约10倍[1]。
• 体内研究: Irindalone剂量依赖性地降低自发性高血压大鼠(SHR)和肾性高血压犬的血压[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mikkelsen EO, et al. Comparison of the effect of irindalone, a novel serotonin 5-HT2 antagonist and ketanserin on mechanical responses of rat thoracic aorta. Eur J Pharmacol. 1988 Apr 27;149(1-2):145-8.

合成路线

104087-10-7 ~% 96478-43-2

文献：Boegesoe, Klaus P.; Arnt, Joern; Boeck, Vita; Christensen, A. Vibeke; Hyttel, John; Jensen, Klaus Gundertofte Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 12 p. 2247 - 2256

2387-20-4 104887-11-8 ~% 96478-43-2

文献：Boegesoe, Klaus P.; Arnt, Joern; Boeck, Vita; Christensen, A. Vibeke; Hyttel, John; Jensen, Klaus Gundertofte Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 12 p. 2247 - 2256

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