826-39-1

• 常用中文名：盐酸美加明
• 常用英文名：UNII:4956DJR58O
• CAS号：826-39-1
• 分子式：C₁₁H₂₂ClN
• 分子量：203.752
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-04-08 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 12:15:50
• Mecamylamine hydrochloride 是一种口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,可以治疗各种神经精神疾病。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,最初用作治疗高血压。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。

名称

• 中文名: 盐酸美加明
• 英文名: Mecamylamine Hydrochloride
• 中文别名: N,2,3,3-四甲基双环[2.2.1]庚-2-胺盐酸盐; 异坎胺
• 英文别名: bicyclo[2.2.1]heptan-2-amine, N,2,3,3-tetramethyl-, hydrochloride; EINECS 212-555-8; N,2,2,3-tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-3-amine,hydrochloride; N,2,3,3-tétraméthylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine chlorhydrate; 2-(Methylamino)-2,3,3-trimethylnorbornane hydrochloride; N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine hydrochloride; Norbornane, 2-(methylamino)-2,3,3-trimethyl-, hydrochloride; Bicyclo[2.2.1]heptan-2-amine, N,2,3,3-tetramethyl-, hydrochloride (1:1); N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine hydrochloride (1:1); N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-aminhydrochlorid; Inversine hydrochloride; N,2,3,3-tetramethyl-2-norcamphanamine hydrochloride; UNII:4956DJR58O; MFCD00151462

物化性质

• 沸点: 189.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: >240ºC (dec.)
• 分子式: C₁₁H₂₂ClN
• 分子量: 203.752
• 闪点: 58.1ºC
• 精确质量: 203.144073
• PSA: 12.03000
• LogP: 3.61350
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: Desiccate at RT
• 水溶解性: ethanol: 122 mg/mL

生物活性

• 描述: Mecamylamine hydrochloride 是一种口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,可以治疗各种神经精神疾病。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,最初用作治疗高血压。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  nAChR[1]

• 体外研究: 甲淀粉酶胺以一种依赖于使用和电压的方式阻断肌肉nAChRs。麦卡明通过诱捕机制阻断烟碱电流。这种阻滞的主要特征是阻滞解除现象,这种现象可能是由nAChRs的去极化和活化共同作用所揭示的。mecadamamine对肌肉nAChR s作用的实验研究表明：(1)mecadamamine(1-20μM)在保持电位为70mv时,Hill常数为1.2,IC50=7.8μM,降低诱发终板电流(EPC)振幅；(2)其与肌肉nAChR通道相互作用的计算深度几乎是神经性nAChRs(0.37比0.72)；(3)运动神经刺激同时膜去极化和突触后nAChRs重复激活产生快速的阻滞缓解,依赖于去极化程度、条件信号数目和meccalymine浓度,且仅与速度有轻微关系刺激[2]。
• 体内研究: 甲淀粉酶胺(0.5-1 mg/kg；腹腔注射；C57BL/6J小鼠)对TST和FST都有抗抑郁作用,这些作用依赖于β2和α7亚单位[3]。动物模型：C57BL/6J小鼠(3-4个月)强迫游泳试验(FST)和尾部悬吊试验(TST)[3]剂量：0.5 mg/kg、0.75 mg/kg、1 mg/kg给药：腹腔注射结果：在1.0 mg/kg剂量下,TST中的静止时间显著缩短,但不改变基线运动活性。也显著减少了FST中的不动时间。
• 参考文献:

  [1]. Bacher I, et al. Mecamylamine - a nicotinic acetylcholine receptor antagonist with potential for the treatment of neuropsychiatric disorders. Expert Opin Pharmacother. 2009 Nov;10(16):2709-21.

  [2]. Ostroumov K, et al. Modeling study of mecamylamine block of muscle type acetylcholine receptors. Eur Biophys J. 2008 Apr;37(4):393-402.

  [3]. Rabenstein RL, et al. The nicotinic antagonist mecamylamine has antidepressant-like effects in wild-type but not beta2- or alpha7-nicotinic acetylcholine receptor subunit knockout mice. Psychopharmacology (Berl). 2006 Dec;189(3):395-401.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Mecamylamine hydrochloride 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine 2-(Methylamino)isocamphane Inversine 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别3) 皮肤刺激 (类别2) 眼刺激 (类别2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P302 + P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位. P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息. P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊. P362脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。 储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : N,2,3,3-Tetramethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine 别名 2-(Methylamino)isocamphane Inversine : C11H21N · HCl 分子式 : 203.75 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Mecamylamine hydrochloride - CAS 号826-39-1 EC-编号212-555-8 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 发抖, 痉挛 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 208 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 发抖, 痉挛 附加说明 化学物质毒性作用登记: RB6900000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Mecamylamine hydrochloride) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Mecamylamine hydrochloride) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Mecamylamine hydrochloride) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块16. 其他信息 进一步信息 版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。 上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正 确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。 参见发票或包装条的反面。 模块 15 - 法规信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : RB6900000 CHEMICAL NAME : 2-Norbornanamine, N,2,3,3-tetramethyl-, hydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 826-39-1 LAST UPDATED : 199603 DATA ITEMS CITED : 12 MOLECULAR FORMULA : C11-H21-N.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 203.79 WISWESSER LINE NOTATION : L55 ATJ CM1 C1 D1 D1 &GH HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 208 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 117,169,1956 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 53 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RPOBAR Research Progress in Organic-Biological and Medicinal Chemistry. (New York, NY) V.1-3, 1964-72. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 2,301,1970 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 177 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 117,169,1956 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 21 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RPOBAR Research Progress in Organic-Biological and Medicinal Chemistry. (New York, NY) V.1-3, 1964-72. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 2,300,1970 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 92 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,814,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 17 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RPOBAR Research Progress in Organic-Biological and Medicinal Chemistry. (New York, NY) V.1-3, 1964-72. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 2,300,1970 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 81 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RPOBAR Research Progress in Organic-Biological and Medicinal Chemistry. (New York, NY) V.1-3, 1964-72. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 2,300,1970 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 14 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RPOBAR Research Progress in Organic-Biological and Medicinal Chemistry. (New York, NY) V.1-3, 1964-72. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 2,300,1970 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 175 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 117,169,1956 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 63 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 117,169,1956 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 155 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 117,169,1956 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 1 gm/kg/8W-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - mydriasis (pupillary dilation) Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain REFERENCE : BJPCAL British Journal of Pharmacology and Chemotherapy. (London, UK) V.1-33, 1946-68. For publisher information, see BJPCBM. Volume(issue)/page/year: 13,501,1958

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H315-H319-H335
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R22;R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 36/37/39
• 危险品运输编码: UN 2811 6
• WGK德国: 3
• RTECS号: RB6900000
• 危险类别: 6.1
• 海关编码: 2921300090

海关

海关编码	2921300090
中文概述	2921300090 其他环（烷，烯，萜烯）单胺或多胺（包括其衍生物及它们的盐）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2921300090 other cyclanic, cyclenic or cyclotherpenic mono- or polyamines, and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%