40709-69-1

• 常用中文名：(-)-双环甲硫脲
• 常用英文名：Bicuculline methiodide
• CAS号：40709-69-1
• 分子式：C₂₁H₂₀INO₆
• 分子量：509.29
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2016-08-02 01:24:43
• 更新时间：2024-01-03 17:49:01
• 荷包牡丹甲酰亚胺是一种有效的GABA(a)受体阻滞剂。二瓜氨酸甲酰化物改变膜的性质和燃烧模式。荷包牡丹碱甲酰亚胺降低了Apamin敏感的超极化后,而Apamin是一种从蜂毒中分离出来的毒素,用于阻断小电导Ca2+激活的K+通道。荷包牡丹碱甲碘化物通过阻断apamin敏感的Ca2+激活的K+电流促进突发放电[1]。

名称

• 中文名: (-)-双环甲硫脲
• 英文名: (-)-Bicuculline methiodide,[R-(R*,S*)]-5-(6,8-Dihydro-8-oxofuro[3,4-e]-1,3-benzodioxol-6-yl)-5,6,7,8-tetrahydro-6,6-dimethyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinoliniumiodide
• 英文别名: bicuculine methiodide

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀INO₆
• 分子量: 509.29
• 精确质量: 509.03400
• PSA: 63.22000
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: 荷包牡丹甲酰亚胺是一种有效的GABA(a)受体阻滞剂。二瓜氨酸甲酰化物改变膜的性质和燃烧模式。荷包牡丹碱甲酰亚胺降低了Apamin敏感的超极化后,而Apamin是一种从蜂毒中分离出来的毒素,用于阻断小电导Ca2+激活的K+通道。荷包牡丹碱甲碘化物通过阻断apamin敏感的Ca2+激活的K+电流促进突发放电[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 二次甲基二瓜氨酸(30μM)促进 N个-甲基-天-天冬氨酸 (纳米达)刺激,促进多巴胺神经元的爆发性放电[1] 研究表明,反奖励中枢外侧缰核(左b)的簇状放电是抑郁症发生的充分条件。左心室神经元常分为三类：沉默型(无声),强直放电型(补烧)簇状放电型(连发射击)[2]
• 参考文献:

  [1]. Johnson SW, et al. Bicuculline methiodide potentiates NMDA-dependent burst firing in rat dopamine neurons by blocking apamin-sensitive Ca2+-activated K+ currents. Neurosci Lett. 1997 Aug 1;231(1):13-6.

  [2]. Yang Y, et al. Ketamine blocks bursting in the lateral habenula to rapidly relieve depression[J]. Nature, 2018, 554(7692): 317-322.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

74-88-4 485-49-4 ~99% 40709-69-1

文献：Slavik, Jiri; Slavikova, Leonora Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1989 , vol. 54, # 7 p. 2009 - 2020

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