92264-81-8

• 常用中文名：羟基安非他酮
• 常用英文名：Hydroxybupropion
• CAS号：92264-81-8
• 分子式：C₁₃H₁₈ClNO₂
• 分子量：255.74100
• 相关类别： 分析化学 标准品 标准物质
• 发布时间：2018-08-17 12:51:28
• 更新时间：2024-01-02 18:18:26
• Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。

名称

• 中文名: 羟基安非他酮
• 英文名: Hydroxybupropione
• 中文别名: 1-(3-氯苯基)-2-[(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基]丙-1-酮
• 英文别名: Hydroxybupropion

物化性质

• 密度: 1.15 g/cm3
• 沸点: 393.9ºC at 760 mmHg
• 熔点: 121-123ºC
• 分子式: C₁₃H₁₈ClNO₂
• 分子量: 255.74100
• 闪点: 192ºC
• 精确质量: 255.10300
• PSA: 49.33000
• LogP: 2.66260
• 外观性状: 灰白色固体
• 储存条件: ?20°C

生物活性

• 描述: Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 1.7 μM (Norepinephrine uptake)[1] nACh receptor[1]

• 参考文献:

  [1]. Damaj MI, et al. Enantioselective effects of hydroxy metabolites of bupropion on behavior and on function of monoamine transporters and nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2004 Sep;66(3):675-82.

安全

• 符号: GHS02, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H302 + H312 + H332-H319
• 警示性声明: P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
• 危害码 (欧洲): F,Xn
• 风险声明 (欧洲): 11-20/21/22-36
• 安全声明 (欧洲): 16-36/37
• 危险品运输编码: UN 1648 3 / PGII
• 海关编码: 2922509090

合成路线

34911-51-8 124-68-5 ~55% 92264-81-8

文献：SOSEI R and D LTD. Patent: WO2007/102008 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 8 ;

34841-39-9 ~% 92264-81-8

文献：European Journal of Clinical Pharmacology, , vol. 59, # 5-6 p. 429 - 442

766-84-7 ~% 92264-81-8

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 7, # 1 p. 1 - 6

535-80-8 ~% 92264-81-8

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 7, # 1 p. 1 - 6

34841-35-5 124-68-5 ~% 92264-81-8

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 7, # 1 p. 1 - 6

上下游产品

上游产品  6
34911-51-8 124-68-5 34841-39-9 766-84-7
535-80-8 34841-35-5
下游产品  0

海关

海关编码	2922509090
中文概述	2922509090. 其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件：AB. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验
Summary	2922509090. other amino-alcohol-phenols, amino-acid-phenols and other amino-compounds with oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%