1009307-24-7

• 常用中文名：Lapatinib-d7 ditosylate
• 常用英文名：Lapatinib-d7 ditosylate
• CAS号：1009307-24-7
• 分子式：C₃₆H₃₄ClFN₄O₇S₂
• 分子量：753.25900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2017-11-18 19:25:13
• 更新时间：2024-01-12 22:19:13
• 拉帕替尼-d7(GW572016-d7)二磷酸是氘标记的拉帕替尼。拉帕替尼(GW572016)是一种有效的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。

名称

• 英文名: N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[1,1,2,2-tetradeuterio-2-(trideuteriomethylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine,4-methylbenzenesulfonic acid
• 英文别名: N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl-d7]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine Bis(4-methylbenzenesulfonate) Ditosylate; Tykerb-d7 Ditosylate; Lapatinib-d7 Ditosylate

物化性质

• 分子式: C₃₆H₃₄ClFN₄O₇S₂
• 分子量: 753.25900
• 精确质量: 752.15400
• PSA: 177.48000
• LogP: 10.00630

生物活性

• 描述: 拉帕替尼-d7(GW572016-d7)二磷酸是氘标记的拉帕替尼。拉帕替尼(GW572016)是一种有效的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94