412950-08-4

• 常用中文名：瑞拉帕地
• 常用英文名：Rilapladib
• CAS号：412950-08-4
• 分子式：C₄₀H₃₈F₅N₃O₃S
• 分子量：735.80500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-04-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-20 07:11:34
• Rilapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 230 pM。

名称

• 中文名: 瑞拉帕地
• 英文名: 2-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxoquinolin-1-yl]-N-[1-(2-methoxyethyl)piperidin-4-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide
• 中文别名: 2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫基]-N-[1-(2-甲氧基乙基)-4-哌啶基]-4-氧代-N-[[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1(4H)-喹啉乙酰胺
• 英文别名: MTdU; Rilapladib; UNII-O14CWE893Z

物化性质

• 密度: 1.36g/cm3
• 分子式: C₄₀H₃₈F₅N₃O₃S
• 分子量: 735.80500
• 精确质量: 735.25500
• PSA: 80.08000
• LogP: 8.33530
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Rilapladib 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 230 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 230 pM (Lp-PLA2)[1].

• 参考文献:

  [1]. Shaddinger BC, et al. Platelet aggregation unchanged by lipoprotein-associated phospholipase A₂ inhibition: results from an in vitro study and two randomized phase I trials. PLoS One. 2014 Jan 27;9(1):e83094.

合成路线

412950-86-8 412950-89-1 ~82% 412950-08-4

文献：GLAXO GROUP LIMITED; LEE, Mei-yin Patent: WO2013/30374 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 22; 23 ;