FGFR4-IN-1

• 常用名: FGFR4-IN-1
• 英文名: FGFR4-IN-1
• CAS号: 1708971-72-5
• 分子量: 493.515
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 875.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₇N₇O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 483.3±34.3 °C

FGFR4-IN-1用途

FGFR4-IN-1 是有效的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

FGFR4-IN-1名称

• 中文名: FGFR4-IN-1
• 英文名: N-{5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide

FGFR4-IN-1生物活性

• 描述: FGFR4-IN-1 是有效的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  FGFR4:0.7 nM (IC50)

• 体外研究: FGFR4-IN-1显着抑制HuH-7肝癌细胞的增殖,IC50为7.8 nM [1]。
• 激酶实验: 将每孔250000个BaF3-Tel-FGFR4细胞接种于96孔组织培养板中的40μL生长培养基中，所述培养基补充有10％胎牛血清，10mM HEPES，1mM丙酮酸钠，2mM稳定谷氨酰胺和1x青霉素 - 链霉素。使用液体处理装置，在DMSO中制备连续3倍稀释的化合物，在生长培养基中预稀释，然后将10μL/孔转移至细胞板。在37°C / 5％CO2温育1小时后，50μL裂解缓冲液（150 mM NaCl，20 mM Tris（pH 7.5），1 mM EDTA，1 mM EGTA，1％Triton X-100,10 mM NaF）加入蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂，并在冰上以300rpm振荡温育30分钟。然后将样品板冷冻并储存在70℃。在冰上融化后，将样品板在6℃下以1200rpm离心15分钟。
• 细胞实验: 亚甲蓝染色增殖试验（MBS）：使用HuH-7肝细胞癌细胞在供应商推荐的培养基，10％胎牛血清，1mM丙酮酸钠，1x青霉素/链霉素中培养，评估化合物对细胞增殖的影响。在加湿的5％CO2培养箱中37°C。具体地，将5000个细胞/孔接种在96孔组织培养板中，总培养基体积为100μL/孔，并在24小时后一式三份加入增加的化合物稀释液或DMSO。加入化合物72小时后，加入25固定细胞，室温下培养10分钟。将细胞用H 2 O洗涤三次。将细胞用H 2 O，200mL /孔洗涤3次，然后通过在室温下振荡加入200mL /孔的3％HCl 30分钟来裂解。光密度在A650nm处测量。使用XLFit软件测定相对于DMSO处理的细胞提供50％增殖抑制的化合物浓度（IC 50）。
• 参考文献:

  [1]. Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors. WO 2015059668 A1

FGFR4-IN-1物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 875.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₇N₇O₅
• 分子量: 493.515
• 闪点: 483.3±34.3 °C
• 精确质量: 493.207367
• LogP: -0.36
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: 2-8℃

FGFR4-IN-1英文别名

• 1,8-Naphthyridine-1(2H)-carboxamide, N-[5-cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-
• N-{5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
• N-{5-Cyano-4-[(2-méthoxyéthyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)méthyl]-3,4-dihydro-1,8-naphtyridine-1(2H)-carboxamide
• N-{5-Cyan-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-1(2H)-carboxamid
• FGFR4-IN-1