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| 中文名 | FGFR4-IN-1 |
|---|---|
| 英文名 | N-{5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide |
| 英文别名 |
1,8-Naphthyridine-1(2H)-carboxamide, N-[5-cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl]-7-formyl-3,4-dihydro-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-
N-{5-Cyano-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide N-{5-Cyano-4-[(2-méthoxyéthyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)méthyl]-3,4-dihydro-1,8-naphtyridine-1(2H)-carboxamide N-{5-Cyan-4-[(2-methoxyethyl)amino]-2-pyridinyl}-7-formyl-6-[(3-oxo-4-morpholinyl)methyl]-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-1(2H)-carboxamid FGFR4-IN-1 |
| 描述 | FGFR4-IN-1 是有效的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
FGFR4:0.7 nM (IC50) |
| 体外研究 | FGFR4-IN-1显着抑制HuH-7肝癌细胞的增殖,IC50为7.8 nM [1]。 |
| 激酶实验 | 将每孔250000个BaF3-Tel-FGFR4细胞接种于96孔组织培养板中的40μL生长培养基中，所述培养基补充有10％胎牛血清，10mM HEPES，1mM丙酮酸钠，2mM稳定谷氨酰胺和1x青霉素 - 链霉素。使用液体处理装置，在DMSO中制备连续3倍稀释的化合物，在生长培养基中预稀释，然后将10μL/孔转移至细胞板。在37°C / 5％CO2温育1小时后，50μL裂解缓冲液（150 mM NaCl，20 mM Tris（pH 7.5），1 mM EDTA，1 mM EGTA，1％Triton X-100,10 mM NaF）加入蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂，并在冰上以300rpm振荡温育30分钟。然后将样品板冷冻并储存在70℃。在冰上融化后，将样品板在6℃下以1200rpm离心15分钟。 |
| 细胞实验 | 亚甲蓝染色增殖试验（MBS）：使用HuH-7肝细胞癌细胞在供应商推荐的培养基，10％胎牛血清，1mM丙酮酸钠，1x青霉素/链霉素中培养，评估化合物对细胞增殖的影响。在加湿的5％CO2培养箱中37°C。具体地，将5000个细胞/孔接种在96孔组织培养板中，总培养基体积为100μL/孔，并在24小时后一式三份加入增加的化合物稀释液或DMSO。加入化合物72小时后，加入25固定细胞，室温下培养10分钟。将细胞用H 2 O洗涤三次。将细胞用H 2 O，200mL /孔洗涤3次，然后通过在室温下振荡加入200mL /孔的3％HCl 30分钟来裂解。光密度在A650nm处测量。使用XLFit软件测定相对于DMSO处理的细胞提供50％增殖抑制的化合物浓度（IC 50）。 |
| 参考文献 |
[1]. Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors. WO 2015059668 A1 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 875.4±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C24H27N7O5 |
| 分子量 | 493.515 |
| 闪点 | 483.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 493.207367 |
| LogP | -0.36 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.649 |
| 储存条件 | 2-8℃ |