ACT-777991

• 常用名: ACT-777991
• 英文名: ACT-777991
• CAS号: 1967811-46-6
• 分子量: 550.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₀F₆N₈O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ACT-777991用途

ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。

ACT-777991名称

• 英文名: ACT-777991

ACT-777991生物活性

• 描述: ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  CXCR3

• 体外研究: 法案-777991在 首席人事官细胞中抑制 hEGR,IC50值为 26微米[1]ACT-777991(1微米；45分钟)在人类、大鼠和狗的微粒体和肝细胞中稳定[1]。 ACT-777991(0.01-1μM)抑制人和小鼠激活的 T细胞向 CXCL11型的迁移,IC50型范围分别为 3.2-64纳米和 4.9-21纳米[1]ACT-777991(1 nM、5 nM、20 nM和 50纳米)抑制 CXCR3型介导的人和小鼠 T细胞趋化性[1]。
• 体内研究: ACT-777991(0.5毫克/千克,1毫克/千克静脉注射；单次剂量)在雄性 Wistar公司大鼠 (14/156) 或 小猎犬犬 (5/15) 中具有低体内血浆清除率[1]。 ACT-777991(0.006-2毫克/克食物；口服；在 脂多糖处理前 3.天开始给药,脂多糖处理后 72小时结束)剂量依赖性地抑制小鼠模型体内 CXCR3+吨细胞的趋化性[1]。 动物模型：小鼠LPS攻击模型[1]剂量：0.006、0.02、0.06、0.2、0.6和2 mg/g食物给药：PO；在LPS激发前3天开始,并持续到研究结束(LPS激发后72小时)。结果：以剂量依赖的方式减少了BAL CD8+T细胞的数量。
• 参考文献:

  [1]. Meyer EA, et al. Discovery of Clinical Candidate ACT-777991, a Potent CXCR3 Antagonist for Antigen-Driven and Inflammatory Pathologies. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):4179-4196.

ACT-777991物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₀F₆N₈O₂S
• 分子量: 550.48