HA-1077 hydrochloride

更新时间：2024-01-09 11:16:52

HA-1077 hydrochloride结构式	常用名	HA-1077 hydrochloride	英文名	HA-1077 (hydrochloride)
	CAS号	203911-27-7	分子量	382.306
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₄H₂₁Cl₂N₃O₃S	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A

HA-1077 hydrochloride用途

Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。

中文名	盐酸法舒地尔
英文名	1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)homopiperazine dihydrochloride, Fasudil dihydrochloride
英文别名	更多

描述	Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC 研究领域 >> 癌症信号通路 >> 抗感染 >> HIV 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
靶点	PKA:4.58 μM (IC50) PKC:12.3 μM (IC50) p160ROCK:0.33 μM (Ki) ROCK2:0.158 μM (IC50) PKG:1.65 μM (IC50)
体外研究	二氢法舒地尔(100μM)抑制大鼠HSC(肝星状细胞)和人HSC衍生TWNT-4细胞中的细胞扩散、应力纤维的形成和α-SMA的表达,同时抑制细胞生长[4]。二氢法舒地尔(50-100μM；24小时)抑制LPA(溶血磷脂酸)诱导的大鼠HSC和人HSC衍生TWNT-4细胞中ERK1/2、JNK和p38的磷酸化[4]。二氢法舒地尔(25-100μM；24小时)抑制胶原蛋白和TIMP的转录,刺激人HSC衍生的TWNT-4细胞中MMP-1的转录[4]。Western Blot分析[4]细胞系：大鼠HSC和人HSC衍生的TWNT-4细胞浓度：50μM；100μM孵育时间：24小时结果：分别抑制LPA诱导的ERK1/2、JNK和p38 MAPK磷酸化60%、70%和90%。RT-PCR[4]细胞系：大鼠HSC和人HSC衍生的TWNT-4细胞浓度：25μM；50微米；100μM培养时间：24小时结果：I型胶原、a-SMA和TIMP-1的表达降低。
体内研究	二氢法舒地尔(10 mg/kg；静脉注射；术前1小时)对心血管疾病具有保护作用,可减少缺血损伤下JNK的活化,并减弱AIF线粒体核移位[5]。二氢法舒地尔(50 mg/kg/d；i.p.)抑制蛋白脂质蛋白PLP p139-151诱导的急性和复发性EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎),减少淋巴细胞增殖,导致白细胞介素(IL)-17下调,IFN-γ/IL-4比值显著降低[6]。二氢法舒地尔(100 mg/kg/d；p.o.)可显著降低SJL/J小鼠EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病率和病理检查分数,降低小鼠的炎症、脱髓鞘、轴突丢失和APP阳性脊髓[6]。动物模型：大鼠心肌缺血再灌注(250-300 g)[5]剂量：10 mg/kg给药：静脉注射；结果：Rho激酶、JNK被激活,AIF转位至细胞核。抑制Rho激酶活性,减少心肌梗死面积和心肌细胞凋亡。
参考文献	[1]. Chen M, et al. Fasudil and its analogs: a new powerful weapon in the long war against central nervous system disorders? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr;22(4):537-50. [2]. Huang XN, et al. The effects of fasudil on the permeability of the rat blood-brain barrier and blood-spinal cordbarrier following experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2011 Oct 28;239(1-2):61-7. [3]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4. [4]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38. [5]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80. [6]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.

分子式	C₁₄H₂₁Cl₂N₃O₃S
分子量	382.306
精确质量	381.068054
PSA	79.91000
LogP	4.10600
储存条件	-20°C，密闭，干燥

1.1 产品标识符
: HA-1077 dihydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)homopiperazinedihydrochloride
Fasudildihydrochloride

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: 1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)homopiperazinedihydrochloride
别名
Fasudildihydrochloride
: C14H17N3O2S · 2HCl
分子式
: 364.29 g/mol
分子量
无

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 灰白色或米色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 248 - 249 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: HM4031166

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	HM4031166
海关编码	2942000000

海关编码	2942000000

Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinase.

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J. Pharmacol. Exp. Ther. 259 , 738, (1991)

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HA-1077 (hydrochloride)

Fasudil dihydrochloride

5-(1,4-Diazepan-1-ylsulfonyl)isoquinoline dihydrochloride hydrate

HA-1077 dihydrochloride

Isoquinoline, 5-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-, hydrochloride, hydrate (1:2:1)

HA-1077 dihydrochloride,1-(5-Isoquinolinylsulfonyl)homopiperazine dihydrochloride,Fasudil dihydrochloride