GABAA receptor modulator-2

更新时间:2024-01-12 22:32:09

GABAA receptor modulator-2结构式
GABAA receptor modulator-2结构式
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常用名 GABAA receptor modulator-2 英文名 GABAA receptor modulator-2
CAS号 2413850-54-9 分子量 459.49
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H22FN3O5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GABAA receptor modulator-2用途


GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。

 GABAA receptor modulator-2名称

英文名 GABAA receptor modulator-2

 GABAA receptor modulator-2生物活性

描述 GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。
相关类别
靶点

Ki: 4.1 nM (hα5)[1]

体内研究 GABAA受体调节剂-2(化合物20)(0-10 mg/kg)在大鼠亚CP NOR试验中对PCP诱导的认知缺陷产生剂量依赖性逆转[1]。
参考文献

[1]. Szabó G, et al. Multiparameter Optimization of Naphthyridine Derivatives as Selective α5-GABAA Receptor Negative Allosteric Modulators. J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7876-7895.

 GABAA receptor modulator-2物理化学性质

分子式 C22H22FN3O5S
分子量 459.49