2413850-54-9

• 常用中文名：GABAA receptor modulator-2
• 常用英文名：GABAA receptor modulator-2
• CAS号：2413850-54-9
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₃O₅S
• 分子量：459.49
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2022-06-26 07:51:36
• 更新时间：2024-01-12 22:32:09
• GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。

名称

• 英文名: GABAA receptor modulator-2

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂FN₃O₅S
• 分子量: 459.49

生物活性

• 描述: GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  Ki: 4.1 nM (hα5)[1]

• 体内研究: GABAA受体调节剂-2(化合物20)(0-10 mg/kg)在大鼠亚CP NOR试验中对PCP诱导的认知缺陷产生剂量依赖性逆转[1]。
• 参考文献:

  [1]. Szabó G, et al. Multiparameter Optimization of Naphthyridine Derivatives as Selective α5-GABAA Receptor Negative Allosteric Modulators. J Med Chem. 2022 Jun 9;65(11):7876-7895.