Rosiglitazone-d3

Rosiglitazone-d3用途

罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。

Rosiglitazone-d3名称

[ CAS 号 ]:
1132641-22-5

[ 英文名 ]:
Rosiglitazone-d3

[英文别名 ]:

Rosiglitazone-d3生物活性

[ 描述 ]:

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[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.

[3]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[4]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.

[5]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.

[6]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.

Rosiglitazone-d3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.0 g/cm3

[ 沸点 ]:
585.0±0.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆D₃N₃O₃S

[ 分子量 ]:
360.44500

[ 闪点 ]:
307.6±0.0 °C

[ 精确质量 ]:
360.13400

[ PSA ]:
96.83000

[ LogP ]:
3.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.642

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