1185053-50-2

• 常用中文名：Clozapine D8
• 常用英文名：Clozapine D8
• CAS号：1185053-50-2
• 分子式：C₁₈H₁₁D₈ClN₄
• 分子量：334.873
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-26 11:28:01
• 更新时间：2024-01-06 11:09:00
• Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。

名称

• 中文名: 氯氮平-d8
• 英文名: 8-Chloro-11-[4-methyl(2H8)-1-piperazinyl]-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
• 英文别名: 5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl-2,2,3,3,5,5,6,6-d8)-; 8-Chloro-11-[4-methyl(2H8)-1-piperazinyl]-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 489.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₁D₈ClN₄
• 分子量: 334.873
• 闪点: 249.6±31.5 °C
• 精确质量: 334.180023
• LogP: 2.36
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.

  [2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.

  [3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26.

  [4]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.