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  • 常用中文名:JNJ-54175446
  • 常用英文名:JNJ-54175446
  • CAS号:1627902-21-9
  • 分子式:C18H13ClF4N6O
  • 分子量:440.78
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 P2X受体
  • 发布时间:2019-02-09 15:55:20
  • 更新时间:2024-01-05 15:32:08
  • JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

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中文名 JNJ-54175446
英文名 JNJ-54175446
描述 JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
相关类别
靶点

pIC50: 8.46 (hP2X7 receptor), 8.81 (rP2X7 receptor)[1]

体外研究 JNJ-54175446(化合物14)是有效且选择性的脑渗透性P2X7拮抗剂,hP2X7和rP2X7的pIC50分别为8.46和8.81。 JNJ-54175446显示对小鼠,狗和猕猴P2X7的有效活性较低(分别为pIC50,7.8,7.9和8.1)[1]。
体内研究 JNJ-54175446显示剂量依赖性占据,ED50为0.46 mg/kg,相当于血浆EC50为105 ng/mL [1]。
参考文献

[1]. Letavic MA, et al. 4-Methyl-6,7-dihydro-4H-triazolo[4,5-c]pyridine-Based P2X7 Receptor Antagonists: Optimization of Pharmacokinetic Properties Leading to the Identification of a Clinical Candidate. Send to

分子式 C18H13ClF4N6O
分子量 440.78