中文名 | JNJ-54175446 |
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英文名 | JNJ-54175446 |
描述 | JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。 |
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相关类别 | |
靶点 |
pIC50: 8.46 (hP2X7 receptor), 8.81 (rP2X7 receptor)[1] |
体外研究 | JNJ-54175446(化合物14)是有效且选择性的脑渗透性P2X7拮抗剂,hP2X7和rP2X7的pIC50分别为8.46和8.81。 JNJ-54175446显示对小鼠,狗和猕猴P2X7的有效活性较低(分别为pIC50,7.8,7.9和8.1)[1]。 |
体内研究 | JNJ-54175446显示剂量依赖性占据,ED50为0.46 mg/kg,相当于血浆EC50为105 ng/mL [1]。 |
参考文献 |
分子式 | C18H13ClF4N6O |
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分子量 | 440.78 |