174688-78-9

• 常用中文名：CH 275
• 常用英文名：CH 275
• CAS号：174688-78-9
• 分子式：C₇₄H₉₆N₁₄O₁₅S₂
• 分子量：1485.77
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2020-08-07 16:40:35
• 更新时间：2024-01-10 11:24:53
• CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。

名称

• 英文名: CH 275

物化性质

• 分子式: C₇₄H₉₆N₁₄O₁₅S₂
• 分子量: 1485.77

生物活性

• 描述: CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: CH275(100 nM)激活了尼泊尔利血素活性,用cyclo-SRIF处理可以在原代神经元细胞培养系统(野生型海马、皮层和纹状体神经元的混合物)中完成这种激活[1]。
• 体内研究: CH275(渗透泵给药；56μM；两周)降低App敲除小鼠中的尼泊尔利辛/SRIF水平[1]。CH275直接注入2个月大的AppNL-G-Fmice的Lmol层4个月。AppNL-G-F小鼠在两个月大时开始出现Aβ斑块,但CH275导致海马内neprilysin的表达显著增加,而在同一区域Aβ斑块负荷明显减少,且不会产生任何毒副作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. J E Rivier, et al. Potent somatostatin undecapeptide agonists selective for somatostatin receptor 1 (sst1). J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2238-46.

  [2]. J E Rivier, et al. Potent somatostatin undecapeptide agonists selective for somatostatin receptor 1 (sst1). J Med Chem. 2001 Jun 21;44(13):2238-46.