675848-25-6

• 常用中文名：VO-OHpic
• 常用英文名：VO-OHpic
• CAS号：675848-25-6
• 分子式：C₁₂H₁₀N₂O₈V
• 分子量：361.16
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-03-13 17:29:55
• 更新时间：2024-01-14 08:51:49
• VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
• PTEN的有效抑制剂（磷酸酶和张力蛋白同源物）（IC50 = 35 nM）。与基于半胱氨 酸的磷酸酶（例如，SopB，MTM，PTPβ和SAC ）相比，显示PTEN的选择性（IC50值分别为588 nM，4.03、57.5和>10μM）。增加PIP2和PIP3级别；还增加了NIH / 3T3成纤维细胞中的Akt转运。阻断IDO激活的Treg的免疫抑制活性。与免疫疗法结合可促进抗肿瘤炎症反应，并增强荷瘤小鼠的抗癌化学疗法。

名称

• 英文名: VO-OHpic
• 中文别名: (OC-6-45)-水(3-羟基-2-吡啶基羧基-κ-N1，κO2)[3-(羟基-κO)-2-吡啶基羧基(2-)-κO2]氧钒酸盐(1-)，氢
• 英文别名: (OC-6-45)-Aqua(3-hydroxy-2-pyridinecarboxylato-κ-N1,κO2)[3-(hydroxy-κO)-2-pyridinecarboxylato(2-)-κO2]oxovanadate(1-),hydrogen

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₀N₂O₈V
• 分子量: 361.16
• 储存条件: -20°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 36.12, 最高浓度(mM): 100

生物活性

• 描述: VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 46 nM (PTEN)[1]

• 参考文献:

  [1]. Mak LH, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-OHpic. J Chem Biol. 2010 Oct;3(4):157-63. doi: 10.1007/s12154-010-0041-7. Epub 2010 Jun 4.

  [2]. Johnson TA, et al. PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates inflammatory M1 macrophages and cardiac remodeling in doxorubicin-induced cardiomyopathy. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2018 Nov 1;315(5):H1236-H1249.

  [3]. Wang W, et al. PTEN inhibitor VO-OHpic suppresses TSC2-/- MEFs proliferation by excessively inhibiting autophagy via the PTEN/PRAS40 pathway. Exp Ther Med. 2020 Jun;19(6):3565-3570.