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533-45-9生产厂家

533-45-9价格

533-45-9

533-45-9结构式
533-45-9结构式
  • 常用中文名:氯美噻唑
  • 常用英文名:Clomethiazole
  • CAS号:533-45-9
  • 分子式:C6H8ClNS
  • 分子量:198.11300
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 GABA受体
  • 发布时间:2018-05-17 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-02 16:30:35
  • Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。

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中文名 氯美噻唑
英文名 5-(2-chloroethyl)-4-methyl-1,3-thiazole
中文别名 5-(2-氯乙基)-4-甲基噻唑
英文别名 Clomethiazole
Emineurina
Clomethiazol
Chlormethiazole
MFCD00868012
Distraneurin
Clometiazole
Chlormethiazol
Clomethiazolum
EINECS 208-565-7
描述 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。
相关类别
体外研究 在没有GABA的情况下,氯噻唑(1mm)对α1/β1/γ2或α1/β2/γ2亚基的细胞产生大的全细胞电流[1]。氯噻唑激活α1/β1/γ2-和α1/β2/γ2-细胞中的GABAA电流,EC50值分别为0.3和1.5mm[1]。低浓度的氯噻唑(30μm)也能增强GABA在两种细胞类型中的作用,相当于效力的3倍增加,最大电流增加到1.8倍(1)。氯噻唑抑制人肝微粒体中细胞色素P450亚型CYP2A6和CYP2E1的IC50值分别为24μM和42μM,同时所有其他亚型的IC50值均大于300μM[2]。
参考文献

[1]. Nelson RM, et al.Electrophysiological actions of gamma-aminobutyric acid and clomethiazole on recombinant GABA(A) receptors.Eur J Pharmacol. 2002 Oct 11;452(3):255-62.

[2]. Stresser DM, et al. Selective Time- and NADPH-Dependent Inhibition of Human CYP2E1 by Clomethiazole.Drug Metab Dispos. 2016 Aug;44(8):1424-30

密度 1.218 g/cm3
沸点 245.8ºC at 760 mmHg
分子式 C6H8ClNS
分子量 198.11300
闪点 102.4ºC
精确质量 196.98300
PSA 41.13000
LogP 3.03480
储存条件 库房低温通风干燥

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XJ3850000
CHEMICAL NAME :
Thiazole, 5-(2-chloroethyl)-4-methyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
533-45-9
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0114244
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C6-H8-Cl-N-S
MOLECULAR WEIGHT :
161.66
WISWESSER LINE NOTATION :
T5N CSJ D2G E1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
2110 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 7,167,1964
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
190 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
APSXAS Acta Pharmaceutica Suecica. (Apotekarsocieteten-Farmacevtiska Foereningen, Box 1136, S-111, 81 Stockholm, Sweden) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 8,39,1971
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
94 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
APSXAS Acta Pharmaceutica Suecica. (Apotekarsocieteten-Farmacevtiska Foereningen, Box 1136, S-111, 81 Stockholm, Sweden) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 7,423,1970

海关编码 2934100090

~96%

533-45-9结构式

533-45-9

文献:Van den Hoven; Alper Journal of the American Chemical Society, 2001 , vol. 123, # 6 p. 1017 - 1022

~%

533-45-9结构式

533-45-9

文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 57, p. 1879

~%

533-45-9结构式

533-45-9

文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 57, p. 1879

~%

533-45-9结构式

533-45-9

文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 57, p. 1879

~%

533-45-9结构式

533-45-9

文献:DE678153 , ; DRP/DRBP Org.Chem.

~%

533-45-9结构式

533-45-9

文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 58, p. 1803
海关编码 2934100090
中文概述 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%