125991-51-7

• 常用中文名：TNP-351
• 常用英文名：TNP-351
• CAS号：125991-51-7
• 分子式：C₂₁H₂₄N₆O₅
• 分子量：440.45200
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 叶酸
• 发布时间：2017-10-26 17:52:57
• 更新时间：2024-01-16 18:01:10
• TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: (2S)-2-[[4-[3-(2,4-diamino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)propyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid
• 英文别名: Tnp 351; N-(4-(3-(2,4-Diamino-1H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-5-yl)propyl)benzoyl)-L-glutamic acid

物化性质

• 密度: 1.473g/cm3
• 分子式: C₂₁H₂₄N₆O₅
• 分子量: 440.45200
• 精确质量: 440.18100
• PSA: 198.04000
• LogP: 2.24760
• 折射率: 1.712
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
• 靶点:

  Antifolate, DHFR[1]

• 体外研究: TNP-351抑制小鼠L1210白血病细胞和人CCRF-CEM淋巴细胞白血病细胞的增殖,ED50值分别为0.79和2.7nM[1]。为母细胞系CCRF-CEM、CCRFCEM R30/6亚系、CCRF-CEM R1和CCRF-CEM R2测定的ED50值分别为2.7、5.8、94和76 nM[1]。细胞活力测定[1]细胞株：L1210和CCRF-CEM细胞浓度：0.1、0.3、1、3、10 nM；CCRF-CEM细胞0.3、1、3、10和30；培养时间：L1210细胞48小时；CCRF-CEM细胞72小时。结果：L1210和CCRF-CEM细胞的ED50值分别为0.79和2.7nM。
• 参考文献:

  [1]. F Itoh ,et al. Novel pyrrolo[2,3-d]pyrimidine Antifolate TNP-351: Cytotoxic Effect on Methotrexate-Resistant CCRF-CEM Cells and Inhibition of Transformylases of De Novo Purine Biosynthesis. Cancer Chemother Pharmacol. 1994;34(4):273-9.