106243-16-7

• 常用中文名：Thioperamide
• 常用英文名：Thioperamide
• CAS号：106243-16-7
• 分子式：C₁₅H₂₄N₄S
• 分子量：408.515
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2016-09-07 23:15:19
• 更新时间：2024-01-05 16:49:44
• Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。

名称

• 中文名: MR-12842
• 英文名: N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)piperidine-1-carbothioamide
• 英文别名: Thioperamide; Tocris-0644; 1-Piperidinecarbothioamide, N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); N-Cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)-1-piperidinecarbothioamide (2Z)-2-butenedioate (1:1); 1-Piperidinecarbothioamide, N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-4-yl)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); Lopac-T-123; N-Cyclohexyl-4-(1H-imidazol-4-yl)piperidine-1-carbothioamide (2Z)-but-2-enedioate (1:1); thioperamine

物化性质

• 密度: 1.2 g/cm3
• 沸点: 499.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₄N₄S
• 分子量: 408.515
• 闪点: 255.9ºC
• 精确质量: 408.183136
• PSA: 150.64000
• LogP: 2.83690
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 4.12E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H3 Receptor

• 体外研究: 硫氧嘧啶分别以2.1nm和2.0nm的Kis抑制[3H]-(R)α-MeHA结合大鼠脑和豚鼠肺。硫代拉胺竞争性地阻断H3受体调节[3H]组胺释放,平均表观Ki为4nm[1]。硫代拉胺(0.01-100μM；24小时)以浓度依赖的方式促进NE-4C干细胞的存活[2]。细胞活力测定[2]细胞株：NE-4C干细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100μM孵育时间：24h结果：给药后(1μM)NE-4C干细胞活力显著提高至150.83±6.91%,10μM和100μM分别提高到145.11±14.52%和132.02%±25.65%。
• 体内研究: 硫代哌拉胺(5-20毫克/千克；静脉注射)能够促进C57BL/6J小鼠的情境条件恐惧记忆的再巩固[3]。动物模型：原始雌性C57BL/6J小鼠[3]剂量：5、10或20mg/kg给药：注射(i.p.)结果：促进环境条件下恐惧记忆的再巩固。
• 参考文献:

  [1]. J M Arrang, et al. Highly Potent and Selective Ligands for Histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.

  [2]. Na Wang, et al. Histamine H3 Receptor Antagonist Enhances Neurogenesis and Improves Chronic Cerebral Hypoperfusion-Induced Cognitive Impairments. Front Pharmacol. 2020 Jan 21;10:1583.

  [3]. Y Charlier, et al. Differential Effects of Histamine H(3) Receptor Inverse Agonist Thioperamide, Given Alone or in Combination With the N-methyl-d-aspartate Receptor Antagonist Dizocilpine, on Reconsolidation and Consolidation of a Contextual Fear Memory in Mice. Neuroscience. 2011 Oct 13;193:132-42.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%