232605-26-4

• 常用中文名：Bay 36-7620
• 常用英文名：Bay 36-7620
• CAS号：232605-26-4
• 分子式：C₁₉H₁₈O₂
• 分子量：278.35
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2016-09-04 21:44:54
• 更新时间：2024-01-07 17:43:58
• BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。

名称

• 英文名: (3aS,6aS)-5-methylidene-3a-(naphthalen-2-ylmethyl)-1,4,6,6a-tetrahydrocyclopenta[c]furan-3-one
• 英文别名: hms3269k21; bay-36-7620; unii-0p934rsf8b

物化性质

• 沸点: 471.861ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈O₂
• 分子量: 278.35
• 闪点: 199.799ºC
• 精确质量: 278.13100
• PSA: 26.30000
• LogP: 3.89170
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.633

生物活性

• 描述: BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR 1:0.16 μM (IC50)

  mGluR1a:0.38 μM (IC50)

  mGluR2:0.14 μM (IC50)

  mGluR 5:0.24 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Carroll FY, et al. BAY36-7620: a potent non-competitive mGlu1 receptor antagonist with inverse agonist activity. Mol Pharmacol. 2001 May;59(5):965-73.

  [2]. Xia H, et al. Inhibition of metabotropic glutamate receptor 1 suppresses tumor growth and angiogenesis in experimental non-small cell lung cancer. Eur J Pharmacol. 2016 Jul 15;783:103-11.

  [3]. Dolfi SC, et al. Riluzole exerts distinct antitumor effects from a metabotropic glutamate receptor 1-specific inhibitor on breast cancer cells. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44639-44653.

  [4]. De Vry J, et al. Neuroprotective and behavioral effects of the selective metabotropic glutamate mGlu(1) receptor antagonist BAY 36-7620. Eur J Pharmacol. 2001 Oct 5;428(2):203-14.