905298-84-2

• 常用中文名：LIMK1 inhibitor BMS-4
• 常用英文名：LIMK1 inhibitor BMS-4
• CAS号：905298-84-2
• 分子式：C₂₃H₂₃N₇O₂S
• 分子量：461.53900
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 LIM激酶(LIMK)
• 发布时间：2016-02-13 16:16:11
• 更新时间：2024-01-17 21:56:08
• LIMK1抑制剂BMS-4是一种针对LIMK1/2的LIM激酶(LIMK)抑制剂。LIMK1抑制剂BMS-4抑制LIMK底物cofilin的磷酸化。然而,LIMK1抑制剂BMS-4对A549细胞无细胞毒性[1][2]。

名称

• 英文名: 1-Ethyl-3-{5-[6-(4-methoxy-2,6-dimethylphenyl)-2-(2-pyrazinyl)-4- pyrimidinyl]-1,3-thiazol-2-yl}ure

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃N₇O₂S
• 分子量: 461.53900
• 精确质量: 461.16300
• PSA: 146.54000
• LogP: 4.76830

生物活性

• 描述: LIMK1抑制剂BMS-4是一种针对LIMK1/2的LIM激酶(LIMK)抑制剂。LIMK1抑制剂BMS-4抑制LIMK底物cofilin的磷酸化。然而,LIMK1抑制剂BMS-4对A549细胞无细胞毒性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)
• 靶点:

  LIMK1:7.25 (pIC50)

  LIMK2:6.87 (pIC50)

• 体外研究: LIMK1抑制剂BMS-4(化合物4)(0.014-10μM；24小时)在体外抑制 林克而不影响 第549页细胞存活或增殖[1]。 LIMK1抑制剂BMS-4(0.014-1μM；2小时)在 第549页人肺癌细胞中抑制 林克底物 科菲林的磷酸化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Collins R, et al. Comparative Analysis of Small-Molecule LIMK1/2 Inhibitors: Chemical Synthesis, Biochemistry, and Cellular Activity. J Med Chem. 2022 Oct 27;65(20):13705-13713.

  [2]. Ross-Macdonald P, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3490-8.