174721-08-5

• 常用中文名：人参皂苷Rh4
• 常用英文名：Ginsenoside Rh4
• CAS号：174721-08-5
• 分子式：C₃₆H₆₀O₈
• 分子量：620.857
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-02-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 16:31:34
• Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。

名称

• 中文名: 人参皂苷Rh4
• 英文名: (3β,6α,12β,20E)-3,12-Dihydroxydammara-20(22),24-dien-6-yl β-D-glu copyranoside
• 中文别名: 人参皂苷RH4
• 英文别名: β-D-Glucopyranoside, (3β,6α,12β,20E)-3,12-dihydroxydammara-20(22),24-dien-6-yl; (3β,6α,12β,20E)-3,12-Dihydroxydammara-20(22),24-dien-6-yl β-D-glucopyranoside; Ginsenoside Rh4

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 723.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₆H₆₀O₈
• 分子量: 620.857
• 闪点: 391.3±32.9 °C
• 精确质量: 620.428833
• PSA: 139.84000
• LogP: 5.23
• 蒸汽压: 0.0±5.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.579
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
• 靶点:

  Bax

  Caspase 3

  Caspase 8

  Caspase 9

  Apoptosis

  Autophagy

• 体外研究: 人参皂苷Rh4引起细胞色素C释放并激活死亡受体Fas,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶3,半胱天冬酶8和半胱天冬酶9.人参皂苷Rh4通过Caco-2中的内在和外在途径诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。 HCT-116细胞。 CCK-8测定表明,人参皂苷Rh4可以不同程度地显着抑制结肠直肠癌细胞(如Caco-2和HCT-116细胞)的生长。人参皂苷Rh4以浓度和时间依赖性方式显着降低细胞活力。特别地,在孵育48小时后,用120和180μM人参皂苷Rh4处理导致显着的Caco-2细胞死亡分别为44.51±1.23％和75.74±2.91％。在用120μM(33.62±1.98％)和180μM人参皂苷Rh4(59.88±2.31％)的浓度处理的HCT-116细胞中观察到类似的结果。相反,从120到300μM的Rh4浓度对正常人结肠上皮细胞系CCD-18Co没有明显的毒性作用,并且在24和48小时的处理之间观察到效果的轻微差异。在集落形成试验中,发现Caco-2和HCT-116细胞中的集落数显着减少,而CCD-18Co细胞中集落的数量几乎没有变化[1]。
• 体内研究: 为了评估人参皂甙Rh4是否可以抑制结肠直肠癌的生长,通过用Caco-2细胞接种裸鼠来建立结肠直肠癌异种移植模型。用20和40mg/kg人参皂苷Rh4和40mg/kg CAMPTO处理的小鼠在处理30天后表现出比对照小的肿瘤,分别显示出29.91％,66.30％和77.82％的抑制率。然而,人参皂苷Rh4处理组和CAMPTO处理组之间的体重存在显着差异。 20和40 mg/kg人参皂苷Rh4处理组的体重(15.95±0.35 g和18.35±0.44 g)明显较高,而CAMPTO处理组的体重较低(10.85±0.28 g)。溶剂对照组(14.19±0.25 g)[1]。
• 细胞实验: 通过CCK-8测定法测量细胞活力。对于这些测定，将Caco-2，HCT116和CCD-18Co细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种到96孔板上并孵育过夜，然后用0.1％（体积/体积）DMSO作为载体处理或人参皂苷Rh4（60,120,180,240和300μM）24或48小时。随后，将细胞与10％（体积/体积）CCK-8溶液一起温育2小时。然后用酶标仪读取450nm处的吸光度。计算细胞活力[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用4周龄雌性裸鼠（12±2g）。适应一周后，在左前肢窝中接种Caco-2细胞（每个1×107个细胞）。当肿瘤达到100 mm3时，将小鼠随机分为4组（n = 5）：对照组（溶剂），两个人参皂苷Rh4处理组（20和40 mg / kg / d）和阳性对照CAMPTO-治疗组（40 mg / kg / 3 d）。每三天测量小鼠的体重和肿瘤大小，并计算肿瘤体积。处理30天后，处死小鼠，除去异种移植肿瘤并部分裂解以分析裂解的半胱天冬酶3，LC3，p-JNK和p-p53的表达。
• 参考文献:

  [1]. Wu Q, et al. Ginsenoside Rh4 induces apoptosis and autophagic cell death through activation of the ROS/JNK/p53 pathway in colorectal cancer cells. Biochem Pharmacol. 2018 Feb;148:64-74.