34367-04-9

• 常用中文名：人参皂苷RO
• 常用英文名：Ginsenoside Ro
• CAS号：34367-04-9
• 分子式：C₄₈H₇₆O₁₉
• 分子量：957.106
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-09-27 19:39:48
• 更新时间：2024-01-02 23:32:32
• Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。

名称

• 中文名: 人参皂苷Ro
• 英文名: GinsenosideRo
• 中文别名: 人参皂苷RO
• 英文别名: β-D-Glucopyranose, 1-O-[(3β)-3-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranuronosyl)oxy]-28-oxoolean-12-en-28-yl]-; glycoside L2; HericiuMsaponin S3; chikusetsusaponin V; Chikusetusaponin V; Ginsenoside Ro; PolysciasaponinP3; 1-O-[(3β)-3-{[2-O-(β-D-Glucopyranosyl)-β-D-glucopyranuronosyl]oxy}-28-oxoolean-12-en-28-yl]-β-D-glucopyranose; Chikusetsusaponin 5; chikusetsusaponin-V; ginsenoside-R0

物化性质

• 密度: 1.14
• 沸点: 1018.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 241 °C
• 分子式: C₄₈H₇₆O₁₉
• 分子量: 957.106
• 闪点: 289.2±27.8 °C
• 精确质量: 956.498108
• PSA: 312.05000
• LogP: 6.29
• 外观性状: 固体;White to Light yellow powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.627
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

生物活性

• 描述: Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
  天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
• 靶点:

  Ca2+

  TXA2

• 体外研究: 人参中的人参皂甙Ro是一种有益的新型Ca2 + -拮抗剂化合物,可预防血小板聚集介导的血栓性疾病。人参皂甙Ro剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集,IC50约为155μM[1]。人参皂甙Ro抑制TXA2产生以消除凝血酶诱导的血小板聚集。血栓素A2(TXA2)诱导血小板聚集并促进血栓形成。人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低凝血酶诱导的TXB2水平;人参皂甙Ro(300μM)抑制凝血酶介导的TXB2水平升高94.9％。不存在人参皂甙Ro(阴性对照)时的COX-1活性为2.3±0.1nmol/mg蛋白质。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,COX-1活性降低阴性对照的26.4％。在不存在人参皂甙Ro(阴性对照)的情况下TXA2合酶(TXAS)活性为220.8±1.8ng/mg蛋白质/分钟。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,TXAS活性降低阴性对照的22.9％。人参皂甙Ro(300μM)对TXB2产生的抑制作用(94.9％)显着高于COX-1(26.4％)和TXAS(22.9％)活性[2]。为了评估人参皂甙Ro在Raw 264.7细胞中的毒性,首先用各种浓度(10μM,50μM,100μM和200μM)的人参皂苷Ro处理它们24小时。人参皂苷Ro没有显示出显着的剂量依赖性毒性。接下来,在用1μg/ mL LPS处理后,人参皂苷Ro对细胞活力和ROS水平(氧化应激的标志物)的影响确定。与未处理的对照相比,LPS使细胞活力降低~70％。在1μg/ mL LPS孵育24小时之前用100μM和200μM人参皂苷Ro预处理1小时导致细胞活力的显着增加。 ROS水平和NO产生的变化与人参皂甙Ro对活力的影响一致[3]。
• 体内研究: 溶解于水中的人参皂甙Ro以25和250mg/kg /天的剂量通过管饲法给予小鼠4天,然后静脉注射HT29,以便在注射HT29之前将人参皂甙Ro的血液浓度保持在一定水平以上,然后40口服给予小鼠人参皂甙Ro的天数。处理38天后,对动物实施安乐死,除了评估人参皂甙Ro的毒性和HT29的小鼠病理学外,还计数肺转移性结节的数目。人参皂甙Ro(250 mg/kg /天)使肺表面肿瘤结节数显着减少,抑制率达到88％(P <0.01)[4]。
• 激酶实验: 将血小板的微粒体部分与奥扎格雷（11nM，IC50），阳性对照或使用各种浓度的人参皂苷Ro和其他试剂在37℃预温育5分钟。通过加入前列腺素H2引发反应，并将样品在37℃下孵育1分钟;通过加入柠檬酸（1M）终止反应。用1N NaOH中和后，使用TXB2 EIA试剂盒[2]测定TXB2的量。
• 细胞实验: 用MTT测定试剂盒测定细胞活力。简而言之，将Raw 264.7细胞以每孔2.0×10 4个细胞的密度接种在48孔板中，孵育24小时，并用各种浓度的人参皂苷Ro处理24小时。然后用1μg/ mL LPS处理用人参皂甙Ro（50μM，100μM和200μM）预处理1小时如何影响Raw 264.7细胞的存活率24小时。孵育期后，向每个孔中加入10μLMTT试剂，并在37℃，5％CO 2中孵育3小时。随后将所得的甲crystals晶体溶解在MTT增溶溶液中。使用酶标仪在540nm处测定吸光度[3]。
• 动物实验: 小鼠[4]使用雌性BALB / c小鼠（20-25g，6-8周龄）。通过尾静脉注射HT29细胞建立肺转移的实验模型，以模拟CTC的传播。将在0.2mL PBS中2×106个细胞数的HT29细胞感染到6周龄雌性Balb / c小鼠的尾静脉中。在HT29接种之前，每天给予PBS悬浮的B（人参皂甙Ro）的口服管饲预处理4天，然后进行40天的处理。治疗组（N = 10）包括：0mg / kg，25mg / kg和250mg / kg人参皂苷Ro。每四天测量并记录体重。在肿瘤转移和生长40天后处死小鼠，用B处理44天处死小鼠。在每个处理组中评估表面肺转移结节的数量。制备具有4-5μm厚的肺切片的载玻片，石蜡包埋，然后用苏木精和曙红染色[4]。
• 参考文献:

  [1]. Kwon HW, et al. Inhibitory Effects of Cytosolic Ca²⁺ Concentration by Ginsenoside Ro Are Dependent on Phosphorylation of IP3RI and Dephosphorylation of ERK in Human Platelets. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:764906.

  [2]. Jung-HaeShin, et al. Inhibitory effects of thromboxane A2 generation by ginsenoside Ro due to attenuation of cytosolic phospholipase A2 phosphorylation and arachidonic acid release. J Ginseng Res. 9 Jan 2018.

  [3]. Kim S, et al. Upregulation of heme oxygenase-1 by ginsenoside Ro attenuates lipopolysaccharide-induced inflammation in macrophage cells. J Ginseng Res. 2015 Oct;39(4):365-70.

  [4]. Jiang Z, et al. The traditional Chinese medicine Achyranthes bidentata and our de novo conception of its metastatic chemoprevention: from phytochemistry to pharmacology. Sci Rep. 2017 Jun 20;7(1):3888.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : FM3375000 CHEMICAL NAME : Chikusetsusaponin V CAS REGISTRY NUMBER : 34367-04-9 LAST UPDATED : 199209 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C48-H76-O19 MOLECULAR WEIGHT : 957.24 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 656 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression REFERENCE : CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 25,1017,1977 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 278 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression REFERENCE : CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 25,1017,1977