192322-50-2

• 常用中文名：CGP71683盐酸盐
• 常用英文名：CGP 71683 HCl
• CAS号：192322-50-2
• 分子式：C₂₆H₃₀ClN₅O₂S
• 分子量：512.06700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2017-06-26 01:43:21
• 更新时间：2024-01-12 11:34:50
• CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。

名称

• 中文名: CGP71683盐酸盐
• 英文名: N-[[4-[[(4-aminoquinazolin-2-yl)amino]methyl]cyclohexyl]methyl]naphthalene-1-sulfonamide,hydrochloride
• 英文别名: UNII-45B73P82A3; GNF-Pf-1864; CGP-71683A

物化性质

• 沸点: 747.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₀ClN₅O₂S
• 分子量: 512.06700
• 闪点: 405.7ºC
• 精确质量: 511.18100
• PSA: 118.38000
• LogP: 7.48990
• 蒸汽压: 1.19E-22mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.3 nM (Y5 receptor), 200 nM (Y2 receptor), >4000 nM (Y1 receptor)[1]

• 体外研究: CGP71683盐酸盐是竞争性神经肽Y5受体拮抗剂,Ki为1.3 nM,对细胞膜Y1受体(Ki,> 4000 nM)和Y2受体(Ki,200 nM)无明显活性[1]。
• 体内研究: CGP71683(15nmol /大鼠,icv,每日两次)显示出食欲减退的作用,减少了喂养大鼠的食物摄入和体重。与禁食对照大鼠相比,CGP71683在禁食大鼠中引起血清总T4升高3倍,游离T4升高37％[2]。
• 动物实验: 将大鼠[2] CGP71683溶于30％DMSO中并在-20℃下冷冻直至实验。每个显微注射由2μL载体（30％DMSO）或CGP71683（7.5nmol /μL; 15nmol /大鼠）组成，通过导管插入30-60秒，如下方案：I-可自由进入的大鼠食用6次微量注射（15 nmol /只，间隔10-14 h间隔），最后一次注射后1小时，9至10点内食用。食物摄入量由食物量减少估算（g），每日评估，在每次注射icv之前。 II- 72小时禁食的大鼠接受单次显微注射媒介物或CGP71683（15nmol /大鼠）并在1小时后处死。 III-在禁食72小时期间，用多次注射载体或CGP71683处理大鼠，其具有与用于喂养动物相同的方案，并且禁食期在第一次显微注射前10小时开始。在实验方案结束时，将大鼠断头并从躯干血中获得血清用于测量激素浓度[2]。
• 参考文献:

  [1]. Lecklin A, et al. Receptor subtypes Y1 and Y5 mediate neuropeptide Y induced feeding in the guinea-pig. Br J Pharmacol. 2002 Apr;135(8):2029-37.

  [2]. Costa-e-Sousa RH, et al. Central NPY-Y5 receptors activation plays a major role in fasting-induced pituitary-thyroid axis suppression in adult rat. Regul Pept. 2011 Nov 10;171(1-3):43-7.