1805789-54-1

• 常用中文名：CT7001盐酸盐
• 常用英文名：CT7001 hydrochloride
• CAS号：1805789-54-1
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₆O
• 分子量：430.97
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-25 08:27:09
• 更新时间：2024-02-10 23:57:20
• CT7001 hydrochloride 是一种选择性的 CDK7 抑制剂，对 CDK7/CycH/MAT1 和 CDK2/cycE1 的 IC₅₀ 值分别为 41 nM 和 578 nM。

名称

• 中文名: CT7001盐酸盐
• 英文名: 3-Piperidinol, 4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:1), (3R,4R)-
• 英文别名: PPDA-001 HCL SALT; CT7001 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₁ClN₆O
• 分子量: 430.97
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CT7001 hydrochloride 是一种选择性的 CDK7 抑制剂,对 CDK7/CycH/MAT1 和 CDK2/cycE1 的 IC50 值分别为 41 nM 和 578 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK7/CycH/MAT1:41 nM (IC50)

  CDK2/cycE1:578 nM (IC50)

• 体外研究: CT7001(ICEC0942)是一种选择性CDK7抑制剂,CDK7/CycH/MAT1和CDK2/cycE1的IC50分别为41 nM和578 nM [1]。
• 激酶实验: 纯化的重组CDK2 / cycE1和CDK7 / CycH / MAT1用于测定。进行激酶测定。简而言之，Rb-CTF和RNA聚合酶II肽分别用于CDK2和CDK7激酶测定。荧光素酶测定用于确定激酶反应结束时剩余的ATP，其提供激酶活性的量度。 GraphPad Prism软件用于生成每个CDK的IC50值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hazel P, et al. Inhibitor Selectivity for Cyclin-Dependent Kinase 7: A Structural, Thermodynamic, and Modelling Study. ChemMedChem. 2017 Mar 7;12(5):372-380.