204519-66-4

• 常用中文名：Talnetant盐酸盐
• 常用英文名：Talnetant (hydrochloride)
• CAS号：204519-66-4
• 分子式：C₂₅H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：418.91500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2017-05-02 14:07:10
• 更新时间：2024-01-11 18:52:15
• Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

名称

• 中文名: Talnetant盐酸盐
• 英文名: 3-Hydroxy-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-4-quinolinecarboxamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: Talnetant hydrochloride; Talnetant (hydrochloride)

物化性质

• 沸点: 580.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₃ClN₂O₂
• 分子量: 418.91500
• 闪点: 304.8ºC
• 精确质量: 418.14500
• PSA: 65.71000
• LogP: 6.86530
• 蒸汽压: 4.51E-14mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Giardina GA, et al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 2. Identification of (S)-N-(1-phenylpropyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide (SB 223412). J Med Chem. 1999 Mar 25;42(6):1053-

  [2]. Houghton LA, et al. Effect of the NK(3) receptor antagonist, talnetant, on rectal sensory function and compliance in healthy humans. Neurogastroenterol Motil. 2007 Sep;19(9):732-43.

  [3]. Dawson LA, et al. In vitro and in vivo characterization of the non-peptide NK3 receptor antagonist SB-223412 (talnetant): potential therapeutic utility in the treatment of schizophrenia. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1642-52.