59-46-1

• 常用中文名：奴夫卡因
• 常用英文名：Procaine
• CAS号：59-46-1
• 分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂
• 分子量：236.310
• 相关类别： 有机原料 烃类化合物及其衍生物 烃类卤化物
• 发布时间：2018-04-29 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:37:32
• Procaine可通过多个靶点发挥局麻活性。

名称

• 中文名: 普鲁卡因
• 英文名: procaine
• 中文别名: 盐酸普罗卡因; 奴佛卡因; 4-氨基苯甲酸 2-二乙基氨基乙基酯; 2-(二乙氨基)乙基-4-氨基苯甲酸酯; 奴夫卡因; 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯
• 英文别名: 4-aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester; 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate; Procaine Base; EINECS 200-426-9; β-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate; Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester; Procaine; Benzoic acid, p-amino-, 2- (diethylamino)ethyl ester; β-Diethylaminoethyl 4-aminobenzoate; Benzoic acid, 4-amino-, 2- (diethylamino)ethyl ester; 4-Aminobenzoic acid 2-(diethylamino)ethyl ester; MFCD00007893; 2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 373.6±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 61ºC
• 分子式: C₁₃H₂₀N₂O₂
• 分子量: 236.310
• 闪点: 179.8±22.3 °C
• 精确质量: 236.152481
• PSA: 55.56000
• LogP: 2.36
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±0.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.543
• 储存条件: 室温，密封
• 水溶解性: 可溶于：乙醚,甲醇,苯,氯仿

生物活性

• 描述: Procaine可通过多个靶点发挥局麻活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Fan, P. and F.F. Weight, Procaine impairs the function of 5-HT3 receptor-ion channel complex in rat sensory ganglion neurons. Neuropharmacology, 1994. 33(12): p. 1573-9.

  [2]. Villar-Garea, A., et al., Procaine is a DNA-demethylating agent with growth-inhibitory effects in human cancer cells. Cancer Res, 2003. 63(16): p. 4984-9.

  [3]. Adamec, R.E. and C. Stark-Adamec, The effects of procaine HCl on population cellular and evoked response activity within the limbic system of the cat. Evidence for differential excitatory action of procaine in a variety of limbic circuits. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 1987. 11(4): p. 345-64.

MSDS

普鲁卡因 修改号码：4 模块1. 化学品 产品名称： Procaine 修改号码： 4 模块2. 危险性概述 GHS分类 　物理性危害未分类 　健康危害 急性毒性（经口） 第4级 　环境危害未分类 GHS标签元素 　图标或危害标志 　信号词警告 　危险描述吞咽有害。 　防范说明 [预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 [急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：普鲁卡因 百分比： >98.0%(LC)(T) CAS编码： 59-46-1 俗名： 4-Aminobenzoic Acid 2-(Diethylamino)ethyl Ester , 2-(Diethylamino)ethyl 4- Aminobenzoate 分子式： C13H20N2O2 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 普鲁卡因 修改号码：4 模块4. 急救措施 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 　手部防护：防护手套。 　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 62°C 普鲁卡因 修改号码：4 模块9. 理化特性 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 　爆炸下限：无资料 　爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度：溶于： 甲醇 醚 苯 氯仿 log水分配系数 = 1.92 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-mus LD50:350 mg/kg scu-rat LD50:600 mg/kg ivn-rat LD50:42 mg/kg ipr-rat LD50:260 mg/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: DG2100000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 　log水分配系数： 1.92 　土壤吸收系数 （Koc）：无资料 　亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 普鲁卡因 修改号码：4 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DG2100000 CHEMICAL NAME : Benzoic acid, p-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester CAS REGISTRY NUMBER : 59-46-1 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0913480 LAST UPDATED : 199707 DATA ITEMS CITED : 25 MOLECULAR FORMULA : C13-H20-N2-O2 MOLECULAR WEIGHT : 236.35 WISWESSER LINE NOTATION : ZR DVO2N2&2 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 147 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : 85DCAI "Poisoning; Toxicology, Symptoms, Treatments," 2nd ed., Arena, J.M., Springfield, IL, C.C. Thomas, 1970 Volume(issue)/page/year: 2,73,1970 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 1600 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - ataxia Behavioral - stiffness Behavioral - rigidity (including catalepsy) REFERENCE : JNNPAU Journal of Neurology, Neurosurgery and Psychiatry. (British Medical Journal, POB 560B, Kennebunkport, ME 04046) V.7- 1944- Volume(issue)/page/year: 34,20,1971 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 260 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : KLWOAZ Klinische Wochenscrift. (Springer-Verlag, Heidelberger Pl. 3, D-1000 Berlin 33, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1922- Volume(issue)/page/year: 31,97,1953 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 600 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 104,388,1956 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 42 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : KLWOAZ Klinische Wochenscrift. (Springer-Verlag, Heidelberger Pl. 3, D-1000 Berlin 33, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1922- Volume(issue)/page/year: 31,97,1953 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 350 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - tremor Behavioral - excitement Behavioral - rigidity (including catalepsy) REFERENCE : ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 16,1275,1966 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 124 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : RPOBAR Research Progress in Organic-Biological and Medicinal Chemistry. (New York, NY) V.1-3, 1964-72. Discontinued. Volume(issue)/page/year: 2,213,1970 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 180 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : FATOAO Farmakologiya i Toksikologiya (Moscow). For English translation, see PHTXA6 and RPTOAN. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.2- 1939- Volume(issue)/page/year: 29,425,1966 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 45 mg/kg TOXIC EFFECTS : Peripheral Nerve and Sensation - local anesthetic REFERENCE : JAPMA8 Journal of the American Pharmaceutical Association, Scientific Edition. (Washington, DC) V.29-49, 1940-60. For publisher information, see JPMSAE. Volume(issue)/page/year: 45,382,1956 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 530 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NYKZAU Nippon Yakurigaku Zasshi. Japanese Journal of Pharmacology. (Nippon Yakuri Gakkai, c/o Kyoto Daigaku Igakubu Yakurigaku Kyoshitsu, Konoe-cho, Yoshida, Sakyo-ku, Kyoto 606, Japan) V.40- 1944- Volume(issue)/page/year: 53,2S,1957 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 143 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - general anesthetic REFERENCE : BDHU** "Nachprufung der Toxicitat von Novocain und Tutocain bei Chloralisierten Tieren, Dissertation," Barke, A., Pharmakologischen Institut der Tierarztlichen Hochschule zu Hannover, Fed. Rep. Ger., 1936 Volume(issue)/page/year: -,-,1936 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 25 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - general anesthetic REFERENCE : BDHU** "Nachprufung der Toxicitat von Novocain und Tutocain bei Chloralisierten Tieren, Dissertation," Barke, A., Pharmakologischen Institut der Tierarztlichen Hochschule zu Hannover, Fed. Rep. Ger., 1936 Volume(issue)/page/year: -,-,1936 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Mammal - cat DOSE/DURATION : 225 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - general anesthetic REFERENCE : BDHU** "Nachprufung der Toxicitat von Novocain und Tutocain bei Chloralisierten Tieren, Dissertation," Barke, A., Pharmakologischen Institut der Tierarztlichen Hochschule zu Hannover, Fed. Rep. Ger., 1936 Volume(issue)/page/year: -,-,1936 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - cat DOSE/DURATION : 21500 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - general anesthetic REFERENCE : BDHU** "Nachprufung der Toxicitat von Novocain und Tutocain bei Chloralisierten Tieren, Dissertation," Barke, A., Pharmakologischen Institut der Tierarztlichen Hochschule zu Hannover, Fed. Rep. Ger., 1936 Volume(issue)/page/year: -,-,1936 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 230 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - general anesthetic REFERENCE : BDHU** "Nachprufung der Toxicitat von Novocain und Tutocain bei Chloralisierten Tieren, Dissertation," Barke, A., Pharmakologischen Institut der Tierarztlichen Hochschule zu Hannover, Fed. Rep. Ger., 1936 Volume(issue)/page/year: -,-,1936 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 41 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 106,37,1952 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraspinal SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 18 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 54,137,1935 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 600 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PHREA7 Physiological Reviews. (American Physiological Soc., 9650 Rockville Pike, Bethesda, MD 20814) V.1- 1921- Volume(issue)/page/year: 12,190,1932 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 400 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie. (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66. For publisher information, see NSAPCC. Volume(issue)/page/year: 144,197,1929 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 50 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : PHREA7 Physiological Reviews. (American Physiological Soc., 9650 Rockville Pike, Bethesda, MD 20814) V.1- 1921- Volume(issue)/page/year: 12,190,1932 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 50 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie. (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66. For publisher information, see NSAPCC. Volume(issue)/page/year: 131,171,1928 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Amphibian - frog DOSE/DURATION : 600 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - general anesthetic Behavioral - excitement Cardiac - pulse rate REFERENCE : AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie. (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66. For publisher information, see NSAPCC. Volume(issue)/page/year: 144,197,1929 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraspinal SPECIES OBSERVED : Amphibian - frog DOSE/DURATION : 220 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JPETAB Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (Williams & Wilkins Co., 428 E. Preston St., Baltimore, MD 21202) V.1- 1909/10- Volume(issue)/page/year: 45,291,1932 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW PHREA7 Physiological Reviews. (American Physiological Soc., 9650 Rockville Pike, Bethesda, MD 20814) V.1- 1921- Volume(issue)/page/year: 12,190,1932 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X7542 No. of Facilities: 14 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 432 (estimated) No. of Female Employees: 203 (estimated)

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: UN 3249
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2922499100

合成路线

上下游产品

上游产品  10
38973-67-0 99-77-4 100-37-8 619-45-4
13456-39-8 94-09-7 100-35-6 122-04-3
869-24-9 150-13-0
下游产品  10
54-35-3 21033-42-1 150-13-0 100-37-8
27474-68-6 47662-72-6 59440-80-1 6062-23-3
62276-02-2 63014-02-8

制备

【方法一】
对硝基苯甲酸与二乙氨基乙醇在二甲苯中回流酯化得到硝基卡因，再用铁粉还原成普鲁卡因，然后用盐酸盐得到成品。

海关

海关编码	2922499990
中文概述	2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐（含有一种以上含氧基的除外）. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件	A.入境货物通关单 B.出境货物通关单
检验检疫	P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验
Summary	HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%