局部麻醉药是能在用药局部抑制神经冲动的发生和传导的药物。对这类药物的化学结构与局部麻醉作用有密切关系，其化学结构必须具备三个组成部分： ①芳香族环;②中间部分，有的为酯型(如普鲁卡因)，有的为酰胺型(如利多卡因);③胺基部分，多数为叔胺，少数为仲胺。局部麻醉药对神经干的影响是先抑制感觉神经，然后抑制运动神经的冲动传导，其作用是可逆的。它使感觉功能丧失的顺序是最先影响痛觉，其次是温觉，最后为触觉和压觉。局部麻醉作用是由于药物阻止钠离子内流，使神经细胞膜不能产生去极化，动作电位不能产生，神经冲动的传导被阻滞。局部麻醉药以解离型在膜内侧起作用，由于它们属于有机碱类，因此在碱性环境中的脂溶性较高，透过细胞膜达到膜内侧的能力较强，反之，在酸性环境(例如在炎症条件下)它们通过膜的能力较差，局麻效力减弱。局部麻醉作用机制尚无定论，目前认为它可能是通过与钙离子竞争神经纤维细胞膜中的磷脂，形成较牢固的局部麻醉药与磷脂的复合物，破坏了磷脂所起的运载钠离子的作用，因而妨碍了钠离子内流。 局部麻醉药被吸收后对中枢神经系统产生兴奋作用和对心血管系统产生抑制作用。前者表现为惊厥，然后导致延髓麻痹，呼吸衰竭; 后者表现为心肌抑制和血管扩张，严重者导致心血管虚脱而死亡。因此，在应用局部麻醉药时应防止或减少药物吸收入血。