镇痛药是一种能提高痛阈解除疼痛的药物,按其作用强度可分为二类。一类为弱镇痛药,具有轻度镇痛效能,并有解热、抗炎效能,临床麻醉中很少应用。另一类为强镇痛药,具有强烈的镇痛效能,而无解热抗炎性能,是麻醉中重要的辅助用药。主要作用在中枢神经系统,也称麻醉性镇痛药,即指吗啡和吗啡类药物,包括天然的阿片、半合成和人工合成的类似吗啡的药物。除镇痛新外,这类药物易成瘾,应严格控制。其作用为选择性抑制疼痛感觉,使疼痛的感受和反应减弱,痛阈提高,但不影响其他感觉(触觉、光觉和听觉)。镇痛药的作用部位尚无一致看法,一般认为主要作用在下丘脑,大脑边缘系统,且具有抑制脊髓反射,对抗中枢性和外周性痉挛的作用。国内研究发现吗啡镇痛作用部位可能在丘脑束旁核神经元。1973年以来证实脑内存在吗啡受体,同时体内也可以产生吗啡样物质,与此受体结合产生镇痛作用。这种内生物质称内啡肽(Endorphin)。由于受体的分布大致与内啡肽分布相平行,测定脑内各部位内啡肽的浓度,发现受体多分布在边缘系统及纹状体结构处,白质及小脑部位分布最少。长期应用吗啡样药物可产生反馈机理,即吗啡样药物占据了受体就可抑制内生性吗啡样合成物。一旦停用吗啡药物,易呈现“内啡肽”缺乏,出现戒断综合征,如瞳孔散大、出汗、心动过速、体温上升、恶心、呕吐、腹泻、脱水、失眠及出现肌震颤等体征,但不致引起死亡。巴比妥、酒精及其它催眠药不能减轻戒断综合征。不同的麻醉性镇痛药存在交叉耐药性及成瘾性。