除草剂又称除莠剂或杀草剂。是指用于除去农田杂草但一般对作物无害的化学药剂。使用最广、最重要的是有机除草剂，使用除草剂是现代农业化学化的重要措施之一。 19世纪末，在防治欧洲葡萄霜霉病时，偶然发现波尔多液能伤害一些十字花科杂草而不伤害禾谷类作物。19世纪末法国、德国、美国同时发现硫酸和硫酸铜等的除草作用，并用于小麦等地除草，这就是农田化学除草的开端。1932年发现有机选择性除草剂二硝酚，开始步入有机化学除草剂时期。40年代初期化学合成了2，4-滴，并用于大田除草，其生物活性高、选择性强、杀草谱广，除草效果十分明显，在2，4-滴的影响下，大大促进了有机除草剂工业的迅速发展。50年代相继开发出多种类型有机除草剂，主要品种如氨基甲酸酯类的苯胺灵、氯苯胺灵;硫代氨基甲酸酯类的丙草丹、灭草猛、克草丹等; 均三氮苯类的西玛津、莠去津等; 苯甲酸类的豆科威; 取代脲类的敌草隆等。1959年美国化学除草面积已达2100万公顷。60年代以来，在农药中新品种研制最多的是除草剂，如二硝基苯胺类的氟乐灵;酰胺类的敌稗、甲草胺，硫代氨基甲酸酯类的野麦畏、禾草特、禾草丹;二苯醚类的除草醚、草枯醚等，并以土壤处理剂为主。大量高效、强选择性除草剂品种的出现，引起了耕作栽培制度的变革。70年代在美国提出了杂草综合治理体系(IWMS)的概念，但其核心仍是化学除草。1971年美国孟山都公司合成草甘膦，杀草谱广，对环境无污染，是有机膦除草剂的重大突破。加之多种新剂型和新使用技术的出现，使除草效果大为提高。 除草剂能除去杂草而对作物无害或影响甚小的机制十分复杂，一般认为有三种机制： ①利用杂草与作物对某些药物的不同生理特性。如西玛津可用于玉米地除草，因为玉米中含有一种能分解西玛津的解毒物质，只要吸收量不太多，不会影响其生长。但玉米地里的杂草不含此解毒物质，易被少量西玛津杀死而达到除草目的。 ②利用药品接触或粘着在各种植物身上的机会不同。如煤油是能杀死各种植物的灭生性药剂，但洋葱的叶子是圆锥状直立的，外面又有蜡质，喷出的药滴沾不住，所以可在洋葱地面喷洒煤油药剂除去杂草。一般狭叶比宽叶受药少，竖立的叶比横展的受药少，深根性的比浅根性的受药少。 ③利用药剂被植物吸收的能力不同。各种植物的表皮有不同的保护组织，药剂喷在表皮上后吸收的程度不一。表皮有厚蜡质的不易渗入药剂，就不会受伤害。 除草剂作用机理不尽相同，但总的来说是对植物的生理生化过程如呼吸作用、光合作用、生命物质合成等起到抑制、阻碍或某种干扰作用，使之不能正常生长而导致死亡。近年来正在广泛研究各种毒杀机理，以合成更多的高效、低毒、强选择的新型除草剂。国际上除草剂使用量占农药总量的40%，中国仅10～20%。使用除草剂需注意准确掌握浓度、剂量和施药时期，否则会使农作物产生严重药害，使作物畸形生长，甚至枯萎死亡。有些品种对鱼、贝类有毒;用作土壤处理会影响土壤微生物的繁殖。长期使用一种除草剂还会引起害草产生抗药性等。 化学除草剂的应用，带来了很大的社会效益和经济效益，但有的同时也对作物产生了不同程度的药害 (尤其是近年来发展应用的超高效除草剂如磺酰脲类等给后茬作物造成药害) 及杂草种群的变化，造成不同程度的经济损失。为此，国内在研究开发新品种的同时，加强了除草剂复合制剂的研究和开发。1996.8～1997.7在中国申请的有关除草剂的90余件中国专利中，有80余件是关于复配除草剂的专利。此外，对于除草剂的解毒剂、增效剂、除草剂作用机制、选择性原理以及合理的使用技术都正进行着深入的研究。