ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc

MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc是一种组织蛋白酶可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

• CAS号：1616727-22-0
• 分子式：C₃₆H₅₄N₈O₁₀
• 分子量：758.86
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(2-甲氧基乙氧基)乙胺

m-PEG2-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：31576-51-9
• 分子式：C₅H₁₃NO₂
• 分子量：119.162
• 类别：ADC连接器

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：163.7±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：54.1±27.7 °C

Biotin-PEG1-NH2

Biotin-PEG1-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：811442-85-0
• 分子式：C₁₄H₂₆N₄O₃S
• 分子量：330.45
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-EGGGG-PEG8-amide-bis(deoxyglucitol)

Mal-EGGGG-PEG8-酰胺双(脱氧葡萄糖醇)是一种可裂解的ADC接头。

• CAS号：2360920-01-8
• 分子式：C₅₅H₉₄N₁₀O₃₁
• 分子量：1391.38
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Boc-O-对甲苯磺酰基-羟胺

N-Boc-O-tosyl hydroxylamine 可用作抗体偶联药物 (ADC) 的连接桥。

• CAS号：105838-14-0
• 分子式：C₁₂H₁₇NO₅S
• 分子量：287.33200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Cbz-glycyl-glycyl-D-phenylalanine

N-Cbz-甘氨酰-甘氨酰-D-苯丙氨酸是一种可裂解的ADC接头。

• CAS号：1802522-76-4
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₆
• 分子量：413.42
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-endo-PEG7-NH2

BCN-endo-PEG7-NH2 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG7-NH2 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。

• CAS号：2143968-34-5
• 分子式：C₂₇H₄₈N₂O₉
• 分子量：544.68
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-O-C1-amido-PEG3-C2-NHS ester

Propargyl-O-C1-amido-PEG3-C2-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-78-2
• 分子式：C₁₈H₂₆N₂O₉
• 分子量：414.41
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAC glucuronide linker

MAC glucuronide linker 是一种用于抗体药物复合物 (ADCs) 的连接桥,可用于制备 MAC glucuronide SN-38 药物连接桥。

• CAS号：2260960-07-2
• 分子式：C₄₃H₄₈BrN₃O₁₇S
• 分子量：990.82
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-Cbz-氮杂环丁烷-3-甲酸甲酯

1-Cbz-氮杂环丁-3-羧酸甲酯是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。1-Cbz-氮杂环丁烷-3-羧酸甲酯也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]

• CAS号：757239-60-4
• 分子式：C₁₃H₁₅NO₄
• 分子量：249.262
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：414.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.7±28.7 °C

Azido-PEG5-Ala-Ala-Asn-PAB

Azido-PEG5-Ala-Ala-Asn-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055048-54-7
• 分子式：C₃₀H₄₇N₇O₁₂
• 分子量：697.73
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Val-Cit-PAB

Boc-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：870487-09-5
• 分子式：C₂₃H₃₇N₅O₆
• 分子量：479.570
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：771.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：420.3±32.9 °C

BCN-exo-PEG7-maleimide

BCN-exo-PEG7-maleimide 是含有 7 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG7-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。

• CAS号：2143965-47-1
• 分子式：C₃₄H₅₃N₃O₁₂
• 分子量：695.80
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

mDPR(Boc)-Val-Cit-PAB

mDPR(Boc)-Val-Cit-PAB 是一种可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。

• CAS号：2281797-55-3
• 分子式：C₃₀H₄₃N₇O₉
• 分子量：645.70
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Val-Cit-OH

Boc-Val-Cit-OH 是一种可降解的 ADC linker,用于合成 ADC。

• CAS号：870487-08-4
• 分子式：C₁₆H₃₀N₄O₆
• 分子量：374.433
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：624.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.7±31.5 °C

1-氨基-3,6,9,12,15-五氧杂十八烷-18-酸

Amino-PEG5-C2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1191078-74-6
• 分子式：C₁₃H₂₇NO₇
• 分子量：309.356
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：446.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：223.5±28.7 °C

((S)-5-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰胺基)-6-((4-(羟甲基)苯基)氨基)-6-氧代己基)氨基甲酸叔丁酯

Val-Lys(Boc)-PAB是一种ADC连接器。Val-Lys(Boc)-PAB用于制备作为抗肿瘤剂的喜树碱肽缀合物(WO 2019195665)。它被用作一个非-​线性自我-​用于降低抗体疏水性的固定连接物-​癌症治疗用药物结合物(WO 2018069375)。

• CAS号：1432969-86-2
• 分子式：C₂₃H₃₈N₄O₅
• 分子量：450.58
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THP-SS-PEG1-Tos

THP-SS-PEG1-Tos 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807512-37-3
• 分子式：C₁₆H₂₄O₅S₃
• 分子量：392.554
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：539.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.0±30.1 °C

6-O-2-Propyn-1-yl-D-galactose

6-O-2-Propyn-1-yl-D-galactose 是一种甘油二醇酯,在抗体-药物偶联中用作 linker。

• CAS号：881895-59-6
• 分子式：C₉H₁₄O₆
• 分子量：218.20
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH

Fmoc-Val-Cit-PAB是抗体偶联药物(ADC)的常用连接桥。

• CAS号：159858-22-7
• 分子式：C₃₃H₃₉N₅O₆
• 分子量：601.69300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-L-异天冬酰胺

Fmoc-Asp-NH2 是一种可以切割的 ADC linker,用于制备抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：200335-40-6
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂O₅
• 分子量：354.35700
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.362g/cm3
• 沸点：662.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.2ºC

Biotin-C4-amide-C5-NH2

Biotin-C4-amide-C5-NH2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：151294-96-1
• 分子式：C₁₄H₂₆N₄O₂S
• 分子量：314.447
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.0 g/cm3
• 沸点：650.1±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：347.0±0.0 °C

OH-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE

OH Glu Val Cit PAB MMAE由一个可裂解的ADC连接子(OH Glu-Val Cit-PAB)和一个有效的微管蛋白抑制剂(MMAE)组成。SuO-Glu-Val-Cit-PAB MMAE可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

• CAS号：1895916-23-0
• 分子式：C₆₃H₁₀₀N₁₀O₁₅
• 分子量：1237.53
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,7,10,13,16,19-六氧杂二十二烷-21-炔酸

Propargyl-PEG6-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1951438-84-8
• 分子式：C₁₆H₂₈O₈
• 分子量：348.389
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：462.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：157.6±22.2 °C

Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB

Fmoc-PEG4-Ala-Ala-Asn-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055048-57-0
• 分子式：C₄₃H₅₅N₅O₁₃
• 分子量：849.92
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-gly-PEG3-endo-BCN

Boc-gly-PEG3-endo-BCN 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。Boc-gly-PEG3-endo-BCN 也是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2110444-63-6
• 分子式：C₂₈H₄₇N₃O₈
• 分子量：553.69
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxy-PEG10-Boc

Hydroxy-PEG10-Boc 来源于专利文献 CN108707228 (例 0024)。Hydroxy-PEG10-Boc 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的不可切割的 ADC linker。Hydroxy-PEG10-Boc 可与紫杉醇 (HY-B0015) 或多西他赛 (HY-B0011) 结合。

• CAS号：778596-26-2
• 分子式：C₂₇H₅₄O₁₃
• 分子量：586.71000
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-Ph-amido-PEG3-NHS ester

Ald-Ph-amido-PEG3-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-32-8
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₉
• 分子量：450.44
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Amino-PEG4-CH2COOH

Amino-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Amino-PEG4-CH2COOH 可用于合成PROTAC分子。Amino-PEG4-CH2COOH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：195071-49-9
• 分子式：C₁₀H₂₁NO₆
• 分子量：251.27700
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-PFP ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-33-9
• 分子式：C₂₅H₃₀F₅NO₇
• 分子量：551.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A