ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

m-PEG11-acid

m-PEG11-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 11 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG11-acid 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2280998-74-3
• 分子式：C₂₄H₄₈O₁₃
• 分子量：544.63
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG1-NHS ester

Propargyl-PEG1-NHS ester 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

• CAS号：1174157-65-3
• 分子式：C₁₀H₁₁NO₅
• 分子量：225.19800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：36-41°C
• 闪点：N/A

Mal-Ph-CONH-PEG4-​NHS ester

Mal-Ph-CONH-PEG4-​NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1263044-88-7
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₁₁
• 分子量：561.54
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-VC-PABC

MC-VC-PABC 是用于合成抗体药物复合体的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：1703779-06-9
• 分子式：C₆₈H₁₀₇N₁₁O₁₅
• 分子量：1318.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1116085-98-3
• 分子式：C₅₆H₅₄N₄O₅
• 分子量：863.05
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-NHS ester

Cyclooctyne-O-amido-PEG3-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-34-0
• 分子式：C₂₃H₃₄N₂O₉
• 分子量：482.52
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-Sulfo-NHS ester sodium

DBCO-Sulfo-NHS ester sodium 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1400191-52-7
• 分子式：C₂₅H₂₁N₂NaO₈S
• 分子量：532.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-L-羟脯氨酸

Boc-Hyp-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc Hyp OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：13726-69-7
• 分子式：C₁₀H₁₇NO₅
• 分子量：231.246
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：390.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：123-127 °C(lit.)
• 闪点：190.2±27.9 °C

Acid-PEG2-SS-PEG2-acid

Acid-PEG2-SS-PEG2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807539-10-1
• 分子式：C₁₄H₂₆O₈S₂
• 分子量：386.481
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：573.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.9±30.1 °C

DC1

DC1是 DNA 小沟结合的烷基化酶 CC-1065 的类似物,是可用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。

• CAS号：169901-27-3
• 分子式：C₃₄H₂₈ClN₅O₄S
• 分子量：638.14
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(4R)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐

D-脯氨酸,4-羟基-甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。D-脯氨酸,4-羟基-甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：114676-59-4
• 分子式：C₆H₁₂ClNO₃
• 分子量：181.617
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：121-123 ºC
• 闪点：N/A

十二甘醇单甲醚

m-PEG12-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG12-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 12 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2050595-03-2
• 分子式：C₂₅H₅₂O₁₃
• 分子量：560.67
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCO-PEG4-DBCO

TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1801863-88-6
• 分子式：C₃₈H₄₉N₃O₈
• 分子量：675.81
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐

阿泽替丁-3-醇盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。阿兹替丁-3-醇盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。

• CAS号：18621-18-6
• 分子式：C₃H₈ClNO
• 分子量：109.555
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：170.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：90-92°C
• 闪点：120.4ºC

MC-Val-Cit-PAB

MC-Val-Cit-PAB是可被组织蛋白酶切割的ADC连接桥,用于制备抗体-药物偶联物。 美国FDA批准的药物,如brentuximab vedotin使用了该连接桥。

• CAS号：159857-80-4
• 分子式：C₂₈H₄₀N₆O₇
• 分子量：572.65300
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.276
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aminoxyacetamide-PEG3-azide

Aminoxyacetamide-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1379761-16-6
• 分子式：C₁₀H₂₁N₅O₅
• 分子量：291.30
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CL2A

CL2A 是一种含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc 连接桥。CL2A 通过 pH 敏感性裂解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 药物使用了这个连接桥。

• CAS号：1846605-04-6
• 分子式：C₅₁H₇₉N₉O₁₈
• 分子量：1106.22
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine

Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：175724-30-8
• 分子式：C₂₅H₄₇NO₉
• 分子量：505.64200
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BS3 Crosslinker disodium

BS3 Crosslinker disodium 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：127634-19-9
• 分子式：C₁₆H₁₈N₂Na₂O₁₄S₂
• 分子量：572.42900
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PABC-PNP

Mc-Val-Cit-PABC-PNP是用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs) 的,可切割的组织蛋白酶连接桥 (ADC linker)。

• CAS号：159857-81-5
• 分子式：C₃₅H₄₃N₇O₁₁
• 分子量：737.756
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1034.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：579.4±34.3 °C

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：2055024-64-9
• 分子式：C₂₉H₄₈N₈O₉
• 分子量：652.74
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(9H-芴-9-基)甲基 ((S)-1-(((S)-6-((叔丁氧基羰基)氨基)-1-((4-(羟甲基)苯基)氨基)-1-氧代己-2-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸酯

FBN33428,也称为Fmoc-​苯丙氨酸-​Lys(Boc)​-​个人通讯簿；是一种可水解的连接器,用于制备ADC共轭物。FBN33428可用于制备可水解前药,以将抗癌药物输送至转移细胞。FBN33428首次在WO 9813059中报告。本产品没有正式名称。为了便于科学交流,我们将其Inchi键(每个部分第一个字母中的3个字母)与其CAS号的最后5位数字或其分子量(如果其CAS号不可用)相结合来命名它。

• CAS号：206133-42-8
• 分子式：C₄₂H₄₈N₄O₇
• 分子量：720.867
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

十八烷二酸单叔丁酯

Boc-C16-COOH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc-C16-COOH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]

• CAS号：843666-40-0
• 分子式：C₂₂H₄₂O₄
• 分子量：370.56600
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG10-NHS ester

Bis-PEG10-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2221949-02-4
• 分子式：C₃₂H₅₂N₂O₁₈
• 分子量：752.76
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(4-马来酰亚胺丁酰基)琥珀酰亚胺

GMBS 是一种双功能的交联剂。GMBS 通常用于制备抗体-酶和半抗原-载体蛋白偶联物。

• CAS号：80307-12-6
• 分子式：C₁₂H₁₂N₂O₆
• 分子量：280.233
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：461.3±47.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：123-129ºC
• 闪点：232.8±29.3 °C

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055024-65-0
• 分子式：C₂₇H₄₄N₈O₈
• 分子量：608.69
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCN-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199

BCN-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199(化合物4)是一种吡咯并二氮杂环丙烷,可用作抗体-药物偶联物(ADC)的药物接头[1]。

• CAS号：2126805-05-6
• 分子式：C₆₆H₈₃N₉O₁₈S
• 分子量：1322.48
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG8-NHS ester

Propargyl-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2182601-74-5
• 分子式：C₂₄H₃₉NO₁₂
• 分子量：533.57
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

bisSP1

bisSP1是一种抗体-药物缀合物接头[1]。

• CAS号：2253947-15-6
• 分子式：C₁₂H₂₃N₉O₂
• 分子量：325.37
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl

Ald-Ph-amido-PEG4-propargyl 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1969299-27-1
• 分子式：C₁₉H₂₅NO₆
• 分子量：363.40
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A