Drug-Linker Conjugates for ADC

抗体药物偶联物（ADC）是制药工业中快速扩展的领域。它们包含所需的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头。目前有超过30种ADC处于临床前或临床开发阶段，可能需要进一步改进以增强这些ADC的治疗潜力。单克隆抗体（mAb）在从基础研究到疾病治疗的许多应用中具有很大用途。 Drug-Linker Conjugates可以扩展单克隆抗体的效用并提高其效力和有效性;因此，抗体用作将有毒有效负载靶向并递送至所选患病组织的手段。 Drug-Linker与抗体的位点特异性结合可能涉及mAb的基因工程，以引入离散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸与正交反应性官能团处理，如醛，酮，叠氮基或炔基标签。这些位点特异性方法不仅增加了ADC的均一性，而且还能够利用除硫醇或胺之外的反应性部分的新型生物正交化学。使用蛋白酶可切割接头将细胞毒性药物单甲基auristatin E（MMAE）与三种曲妥珠单抗变体缀合，并显示体内治疗功效。接头-MMAE缀合物用于美国FDA批准的ADC，Brentuximab vedotin。在临床试验中也存在采用接头-MMAE缀合物的ADC，例如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin。

MC-GGFG-DX8951

MC-GGFG-DX8951是一种带有 MC-GGFG 连接桥的 DX8951。MC-GGFG-DX8951 可用于 DX8951 抗体偶联物 (ADC) 中,在 ADC 内化到肿瘤组织后,溶酶体酶可以将其裂解。

• CAS号：1600418-29-8
• 分子式：C₄₉H₅₁FN₈O₁₁
• 分子量：946.97
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Stabilized lactone

Stabilized lactone (Drug linker 2) 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 和 linker 组成。Stabilized lactone 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。

• CAS号：2246380-70-9
• 分子式：C₅₀H₅₄N₆O₂₀S
• 分子量：1091.06
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31

MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：1639352-06-9
• 分子式：C₇₈H₁₀₁N₁₀O₁₉
• 分子量：1482.69
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAMPT抑制剂-接头1

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

• CAS号：2241019-57-6
• 分子式：C₃₆H₃₇FN₆O₆
• 分子量：668.71
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VAL-CIT-PAB-MMAE

Val-Cit-PAB-MMAE是抗体-药物偶联物的一部分。由肽段Val-Cit-PAB和抗有丝分裂剂单甲基阿司他丁(MMAE)连接而成。

• CAS号：644981-35-1
• 分子式：C₅₈H₉₄N₁₀O₁₂
• 分子量：1123.427
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1211.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：686.7±34.3 °C

CL2-SN-38

CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分,能与抗 trop -2人源化抗体 hRS7 结合。抗体药物偶联物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 对多种人体实体肿瘤具有显著的特异性的抗肿瘤作用。

• CAS号：1036969-20-6
• 分子式：C₈₃H₁₀₇N₁₁O₂₃
• 分子量：1626.80
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。

• CAS号：2055896-77-8
• 分子式：C₆₈H₁₀₈N₁₁O₁₃
• 分子量：1287.65
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

McMMAF

Mc-MMAF是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,较MMAE毒性低,可用于抗体偶联药物(ADC)。

• CAS号：863971-19-1
• 分子式：C₄₉H₇₆N₆O₁₁
• 分子量：925.161
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1052.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：590.1±34.3 °C

将Fmoc-VAL-CIT-PAB-MMAE

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥Fmoc-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。

• CAS号：1350456-56-2
• 分子式：C₇₃H₁₀₄N₁₀O₁₄
• 分子量：1345.67
• 类别：Drug-Linker Conjugates for ADC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A