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胰高血糖素受体位于G蛋白偶联受体家族中,这对控制血糖水平很重要。胰高血糖素受体是62kDa蛋白质,其被胰高血糖素激活,并且是B类G蛋白偶联受体家族的成员,与Gαi,Gs和较小程度的Gαq偶联。受体的刺激导致腺苷酸环化酶的活化和细胞内cAMP水平的增加。在人类中,胰高血糖素受体由GCGR基因编码。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达,在心脏,脂肪组织,脾脏,胸腺,肾上腺,胰腺,大脑皮层和胃肠道中发现较少量。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

L-168049

L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7 nM、63 nM和60 nM[1][2]。

  • CAS号:191034-25-0
  • 分子式:C24H20BrClN2O
  • 分子量:467.78500
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.367g/cm3
  • 沸点:542.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.8ºC

HAEGTFTSD

HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。

  • CAS号:926018-45-3
  • 分子式:C40H57N11O17
  • 分子量:963.94
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-2(3-33)

GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50=5.8 nM)。

  • CAS号:275801-62-2
  • 分子式:C156H242N40O53S
  • 分子量:3557.89
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

胰高血糖素样肽1(7-36)酰胺(人,大鼠)

Glucagon-Like Peptide (GLP) I (7-36), amide, human是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。

  • CAS号:107444-51-9
  • 分子式:C149H226N40O45
  • 分子量:3297.630
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿度格列凡

Adomeglivant是一个强的,有选择性的胰高血糖素受体拮抗剂。

  • CAS号:1488363-78-5
  • 分子式:C32H36F3NO4
  • 分子量:555.628
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:350.9±31.5 °C

GLP-1受体激动剂1

GLP-1 receptor agonist 1 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2018056453A1 中的化合物 67。

  • CAS号:2212020-52-3
  • 分子式:C48H48F2N10O5
  • 分子量:882.96
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BETP

BETP 是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,对人和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。

  • CAS号:1371569-69-5
  • 分子式:C20H17F3N2O2S
  • 分子量:406.42100
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NNC 0640,胰高血糖素和GLP-1受体的负变构调节剂

NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM),IC50 值为 69.2 nM。

  • CAS号:307986-98-7
  • 分子式:C29H31N7O4S
  • 分子量:573.67
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Utreglutide

乌特列格肽是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体[1]。

  • CAS号:2460862-12-6
  • 分子式:C191H298N46O58
  • 分子量:4166.67
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

龙血素C

可可碱C是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的非多肽激动剂。可可碱C可用于糖尿病的研究[1][2]。

  • CAS号:956103-79-0
  • 分子式:C33H34O7
  • 分子量:542.619
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:767.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:247.5±26.4 °C

GLP-1(28-36)amide

GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。

  • CAS号:1225021-13-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HAEGTFT

HAEGTFT是GLP-1多肽N-端的1-7残基。

  • CAS号:926018-95-3
  • 分子式:C33H47N9O12
  • 分子量:761.78
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-1(7-36)乙酸盐

GLP-1(7-36) Acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。

  • CAS号:1119517-19-9
  • 分子式:C149H226N40O45.xC2H4O2
  • 分子量:3357.68
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-1R agonist 4

GLP-1R激动剂4是一种有效的GLP-1R激动剂。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂4具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物96)[1]。

  • CAS号:2401894-26-4
  • 分子式:C32H30ClF2N3O5
  • 分子量:610.05
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-1 receptor agonist 4

GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50为 64.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2,例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病治疗的研究。

  • CAS号:1187061-62-6
  • 分子式:C51H44Cl2N4O6
  • 分子量:879.82
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

醋酸艾塞那肽

Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

  • CAS号:914454-01-6
  • 分子式:C186H286N50O62S
  • 分子量:4246.62
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-[4-氟-2-(苯甲氧基)苯基]-Α-甲基-2,6-双(1-甲基乙基)-5-(1-丙烯-1-基)-3-吡啶甲醇

Glucagon receptor antagonists-1是高活性高血糖素受体拮抗剂。

  • CAS号:503559-84-0
  • 分子式:C29H34FNO2
  • 分子量:447.58400
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.094
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ecnoglutide

Ecnoglutide是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。

  • CAS号:2459531-73-6
  • 分子式:C194H304N48O61
  • 分子量:4284.76
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GRA Ex-25

GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。

  • CAS号:307983-31-9
  • 分子式:C29H36F3N3O5
  • 分子量:563.60800
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TT-OAD2

TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。

  • CAS号:2382719-60-8
  • 分子式:C50H49Cl4N3O6
  • 分子量:929.75
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

胰高血糖素受体拮抗剂-3

Glucagon receptor antagonists-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。

  • CAS号:202917-17-7
  • 分子式:C22H30FNO2
  • 分子量:359.48
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.085
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

利拉鲁肽

Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于治疗 2 型糖尿病。

  • CAS号:204656-20-2
  • 分子式:C172H265N43O51
  • 分子量:3751.20000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide

[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。

  • CAS号:110084-95-2
  • 分子式:C148H221N41O47S
  • 分子量:3358.650
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(ΑR,4S)-REL-4-(4-氟-2-羟基苯基)-Α-甲基-2,6-双(1-甲基乙基)-5-丙基-3-吡啶甲醇

Glucagon receptor antagonists-2是高活性高血糖素受体拮抗剂。

  • CAS号:202917-18-8
  • 分子式:C22H30FNO2
  • 分子量:359.48
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.085
  • 沸点:469.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:237.8ºC

Oxyntomodulin

Oxyntomodulin 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。

  • CAS号:62340-29-8
  • 分子式:C192H295N59O60S
  • 分子量:
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-1R agonist 1

GLP-1R激动剂1是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂1是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂1具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物4)[1]。

  • CAS号:2711019-49-5
  • 分子式:C32H29ClFN3O5
  • 分子量:590.04
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-1(7-37)乙酸盐

GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

  • CAS号:1450806-98-0
  • 分子式:C153H232N40O49
  • 分子量:3415.72
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-2(1-33)(human)

GLP-2(1-33) (human) 是一种肠内分泌激素可已与GLP-2 受体结合并且刺激肠上皮细胞生长。

  • CAS号:223460-79-5
  • 分子式:C126H207N37O34S
  • 分子量:2816.28
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-VAL-SER-SER-TYR-LEU-GLU-GLY-GLN-ALA-ALA-LYS-GLU-PHE-ILE-ALA-TRP-LEU-VAL-LYS-GLY-ARG-NH2

GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。

  • CAS号:161748-29-4
  • 分子式:C140H214N36O43
  • 分子量:3089.41000
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-1R modulator L7-028

GLP-1R调节剂L7-028是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 11.01±2.73μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。

  • CAS号:2648317-95-5
  • 分子式:C24H28N2O3
  • 分子量:392.49
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A