Concanamycin A (Antibiotic X 4357B; Concanamycin; X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,也是特异的空泡状 H+- ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂。
TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。
Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。
(R) -苯并咪唑衍生物Tegoprazan(实施例3)是一种有效的肾脏H+/K+-ATP酶抑制剂,犬肾脏Na+/K+-ATPase的IC50为98nM。(R) -Tegoprazan具有胃肠道疾病研究的潜力[1]。
Esomeprazole钾盐是质子泵抑制剂,作用于胃壁细胞,通过抑制H +/ K + ATP酶,而减少胃酸分泌。
盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。
脱落酸-d6(ABA-d6)是氘标记的脱落酸。脱落酸抑制质子泵(H+-ATP酶)[1]。
Zastaprazan是一种质子泵抑制剂(WO2018008929)。Zastaprazan可用于胃肠炎性疾病或胃酸相关疾病的研究[1]。