KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
STL5-T-0057(化合物68)是选择性ALDH1 B1抑制剂,IC50值为30nM。STL5-T-0057在贴壁和球状条件下抑制SW480细胞的生长,IC50值分别为2.46和0.39μM。STL5-T-0057可用于癌症研究[1]。
硝基咪唑是一种4-硝基咪唑衍生物,对参与酒精代谢的乙醛脱氢酶(ALDH)具有强烈而持久的抑制作用。
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
ALDH1A3-IN-2(化合物15)是ALDH1A3的有效抑制剂,IC50为1.29μM。醛脱氢酶(ALDHs)在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH1A3-IN-2具有研究癌症疾病的潜力[1]。
4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC50= 1.71 μM)。
MeDTC(S-甲基-N,N-二乙基硫代氨基甲酸砜)是一种二硫仑代谢物,是一种有效的不可逆醛脱氢酶(ALDH)抑制剂[1]。