MAGL

单酰基甘油脂肪酶（MGL）是33kDa丝氨酸水解酶，其催化单酰基甘油水解成其相应的脂肪酸。该酶存在于脑和外周组织中，例如肾，卵巢，睾丸，肾上腺，脂肪组织和心脏。 MGL的三维结构已经通过X射线晶体学阐明，并且该酶已经显示为具有两性特性的二聚体分子，即，它可以以可溶形式存在并且与膜脂双层结合。诱变研究已经证明了ser122，asp239和his269的催化三联体的重要性，该酶与α/β水解酶超家族中的其他酶共有。通过宽疏水隧道招募基质，然后在隧道末端它可以与催化三联体相互作用。鉴于N-乙酰乙醇胺是一类具有多种生物作用的化合物，MGL抑制剂滞后，但在eCB作用特异性方面具有优于FAAH抑制剂的潜在优势。

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA；HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC；HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。

• CAS号：161180-11-6
• 分子式：C₂₉H₃₆O₄
• 分子量：448.594
• 类别：MAGL

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：584.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.4±28.5 °C

ABX-1431

ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,IC50 为14 nM。

• CAS号：1446817-84-0
• 分子式：C₂₀H₂₂F₉N₃O₂
• 分子量：507.39
• 类别：MAGL

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10499

MAGL-IN-5是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对人类重组单酰甘油脂肪酶(MAGL)、激素敏感脂肪酶(HSL)和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的IC50值分别为144、90和14 nM[1][2]。

• CAS号：359714-55-9
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₅
• 分子量：355.345
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JJKK 048

JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。

• CAS号：1515855-97-6
• 分子式：C₂₃H₂₂N₄O₅
• 分子量：434.445
• 类别：MAGL

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：615.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.3±34.3 °C