E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
Pomalidomide 4'-PEG3叠氮化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和连接物。聚马利度胺4'-PEG3叠氮化物可用于合成伊鲁卡巴利B-TP3(化合物3)。iRucaparib-TP3是一种高效的PARP1降解剂,通过使用PROTAC方法,基于鲁卡帕肋[1]。
Cbl-b-IN-2(实施例8)是一种口服生物可利用化合物,可抑制泛素蛋白酶体途径中的E3酶Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b(Cbl-b)。Cbl-b-IN-2可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2(实施例8)也可以单独或作为组合的一部分,与免疫检查点抑制剂、抗肿瘤剂和放射剂中的一种或多种一起给药于癌症个体[1]。
Pom-8PEG是一种E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含一个用于E3泛素连接酶的cereblon(CRBN)配体和一个8单元PEG连接物。Pom-8PEG可用于合成PROTAC,如IDO1 PROTAC降解剂[1]。
cIAP1配体连接物共轭物16是E3连接酶配体连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
沙利度胺4'-醚-烷基C2-胺是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基塞伦配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 可通过 PROTAC 技术合成 MDM2 降解剂。
VH032-PEG1-NH2 hydrochloride 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 连接物。VH032-PEG1-NH2 hydrochloride 可用于 PROTACs 的设计。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49 包含用于 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49 可通过 PROTAC 技术合成 降解剂。
沙利度胺-NH-PEG1-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
沙利度胺-哌嗪-PEG1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
沙利度胺-O-C4-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-PEG3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
(S,R,S)-AHPC Me癸二酸是一种E3连接酶-配体-连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
沙利度胺-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
沙利度胺哌嗪哌啶是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基塞伦配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Pomalidomide-PEG6-butyl iodide 是一种合成的 E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 6 个单元 PEG 的 linker。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
来那度胺-C5-氨基-Boc是以来那度胺为基础的Cereblon配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-C5-氨基-Boc可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTAC[1]。
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
沙利度胺-O-C8-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
KB02-COOH 是泛素 E3 连接酶配体 KB02 的合成片段。KB02 可用于 PROTAC 的合成,例如 KB02-JQ1 (HY-129917) 和 KB02-SLF (HY-129610)。
Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
用于PROTAC的E3连接酶-配体-接头缀合物。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22 结合了 E3 连接酶配体和连接桥,可用于治疗 EZH2 介导的癌症。
Pomalidomide-PEG6-NH2 hydrochloride是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 6 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。
沙利度胺哌嗪哌啶盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。沙利度胺哌嗪哌啶盐酸盐包含基于沙利度胺的cereblon配体和用于PROTAC技术的连接剂[1]。
Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkyl-C2-amine hydrochloride 可用于设计 PROTAC。