AG-1024 (Tyrphostin)能抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,而对IR的IC50则为57 μM。
Chromeceptin是一种IGF信号通路抑制剂。铬受体蛋白在肝细胞和肝癌细胞的mRNA和蛋白质水平上抑制IGF2。铬受体蛋白抑制AKT和mTOR的磷酸化水平[1]。
AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。
Ganitumab(AMG 479)是针对人1型胰岛素样生长因子受体(IGF1R)的重组人单克隆抗体。Ganitumab以亚纳摩尔亲和力(KD=0.22nM)识别小鼠IGF1R,并抑制小鼠IGF1R与IGF1和IGF2的相互作用。Ganitumab可用于癌症研究[1]。
Robatumumab(Sch 717454)是一种抗人IGF-1R(胰岛素样生长因子受体-1)抗体。Robatumumab对癌细胞具有抗肿瘤和抗增殖活性。Robatumumab可用于骨肉瘤和尤因肉瘤研究[1][2]。