BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+- 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
蛋白激酶C(530-558)是蛋白激酶C的肽片段,是一种有效的PKC激活剂。蛋白激酶C(530-558)显著抑制破骨细胞骨吸收[1]。
PKCε(85-92)是一种生物活性肽。(该肽是e-PKC特异性激活剂,它也激活野生型细胞中的MARCKS磷酸化,对敲除小鼠细胞中的MARCKS磷酸化没有影响。)
非免疫抑制性FTY720类似物,PKCδ激活剂具有较高的抗增殖效力,Huh7,Hep3B和PLC5细胞的IC50分别为2.4,2.4和3.5 uM；相对于FTY720对HCC细胞表现出较高的体外抗增殖功效。在正常肝细胞中没有细胞毒性,虽然缺乏S1P1受体活性；但通过HCC肿瘤细胞中ROS依赖性PKCδ活化诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。
Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
Spisulosine(ES-285)是一种来源于海洋的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKCζ激活抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长【1】。
蛋白激酶C(β)肽是蛋白激酶Cβ的肽片段。蛋白激酶Cβ与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。蛋白激酶Cβ的抑制可防止急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张的减少[1]。
Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
蛋白激酶C(γ)肽是蛋白激酶Cγ的肽片段。蛋白激酶Cγ是导致显性共济失调的一种蛋白,它可以负性调节隐性共济失调相关失能蛋白的核输入[1]。
Ac-MBP(4-14)肽是乙酰化的MBP(4-13)肽。MBP(4-14)肽是一种非常选择性的(蛋白激酶C)PKC底物。Ac-MBP(4-14)肽可用于提取物中的PKC测定,无需预先纯化,以消除干扰蛋白激酶或磷酸酶[1]。
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
精神碱-d7是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
双吲哚甲酰亚胺III是一种有效且选择性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。在激活PKCα或核糖体S6蛋白激酶1后,双吲哚甲酰亚胺III选择性地与这些激酶相互作用[1]。
双吲哚马来酰亚胺II是所有PKC亚型的通用抑制剂[1]。
Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。
FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。
鞘氨醇(d14:1)(十四烷基鞘氨醇-4-烯酸)是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。鞘氨醇(d14:1)阻止其与sn-1,2-二酰甘油(DAG)/佛波酯的相互作用【1】。
精神碱-d5是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡。
1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰甘油(DAG)。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油可激活PKC。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油也能增强非选择性阳离子通道(NSCC)活性[1][2]。
PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。
1-油酰-2-乙酰-sn甘油是一种合成的、细胞可渗透的二酰甘油类似物。1-油酰-2-乙酰-sn甘油激活钙依赖性蛋白激酶C(PKC)并诱导超氧化物的产生。
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。