(-)-5′-去甲马兜铃霉素是一种抗病毒药物。(-)-5′-去甲马兜铃霉素也是5′-去乙马兜铃霉素的对映体,可以抑制细胞内HBV复制和病毒粒子的产生。(-)-5′-去甲马兜铃霉素可用于癌症研究[1]。
Hepatitis B Virus Core (128-140) 是乙肝病毒核心蛋白的多肽片段。
HBV-IN-19 TFA抑制乙型肝炎病毒(HBV)感染。抑制HBsAg分泌和/或产生是治疗HBV感染的一种策略,包括慢性HBV感染[1]。
乙型肝炎病毒受体结合片段(乙型肝炎肽4980)是一种特异性结合Hep G2细胞的合成肽类似物。乙型肝炎病毒受体结合片段是一种有前途的免疫原,有望根据病毒中和的附着阻断途径的概念引发保护性抗体[1][2]。
AT-130是HBV衣壳组装的有效抑制剂,抑制野生型HBV复制,IC50为2.4 uM；抑制体外野生型和拉米夫定耐药乙型肝炎病毒株的复制,灵敏度相同(rtL180M,rtM204I和rtL180M+rtM204V)；在病毒RNA包装水平上阻断HBV复制,干扰衣壳形态发生,显示出对主要拉米夫定和阿德福韦抗性突变体的活性。
(5S,8R)-HBV-IN-10是化合物6(WO2021204258A1)的对映体。化合物6是乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂(0.001μM
AB-729 sodium 是一种siRNA,通过RNA 干扰 (RNAi)抑制病毒复制并减少 HBV 抗原。AB-729 sodium 与 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 配体的三聚体结合,通过去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR) 促进肝细胞摄取 。
Paederoside 是一种单萜 S-甲基硫代碳酸酯,是从 Paederia pertomentosa 分离的。Paederoside 显示出高的抗肿瘤促进作用,对 Epstein-Barr 病毒的激活具有抑制作用。
盐酸戊托西他滨是L-脱氧胞苷的前药,也是HBV抑制剂[1]。
Helioxanthin derivative 5-4-2是helioxanthin类似物,具有较高的体外抗HBV活性,EC50为0.08 uM。
5-O-(E)-p-香豆素基奎宁酸是一种奎宁酸衍生物,是一种对抗乙型肝炎病毒的强效植物化学制剂[1]。
Adefovir Dipivoxil可阻断HBV逆转录酶。
HBV-IN-21(化合物II-8b)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为2.2µM。HBV-IN-21可与亲和力良好的HBV 4衣壳蛋白相互作用(KD=60.0μM)[1]。
Coclauril 是 HBV 的抑制剂。Coclauril 抑制人肝母细胞瘤细胞株的 HBV 复制,其 EC50 为 7.6 μg/mL。
Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。
Squalamine(MSI-1256)是具有广谱抗病毒活性化的化合物。
瓦拉酸拉戈西洛韦是拉戈西洛韦(HY-14844)的前药。瓦拉酸拉戈西洛韦是一种口服活性抗HBV药物[1]。
腺苷同型半胱氨酸酶(SAHH；AHCY)是一种高度保守的酶。腺苷同型半胱氨酸酶可逆催化S-腺苷同型型半胱氨酸(SAH)转化为腺苷和L-同型半胱氨酸。血清外泌体腺苷同型半胱氨酸酶水平可作为HBV-LC患者的预后生物标志物[1][2]。
(Rac)-替诺福韦-d6((Rac)-GS 1278-d6)是一种标记的外消旋替诺福韦。替诺福韦(GS 1278)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和慢性乙型肝炎(HBV)[1]。
HBV-IN-12是一种有效的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂。来自专利WO2021204252A1,化合物1_B[1]。
Taribavirin 是一种肌苷一磷酸脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin 是一种利巴韦林前药,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
HBV-IN-19抑制乙型肝炎病毒(HBV)感染。抑制HBsAg分泌和/或产生是治疗HBV感染的一种策略,包括慢性HBV感染[1]。
FNC-TP是FNC的细胞内活性形式。FNC是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),对HIV、HBV和HCV具有抗病毒活性[1]。
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。
Elebsiran是一种抗病毒药物[1]。
HBV-IN-22(化合物LC5f)是一种HBV DNA复制抑制剂,对野生型和耐药HBV株的IC50值分别为0.71µM和0.84µM【1】。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
Bifendate (DDB) 是 Schisandrin C 的合成中间体,在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗 HBV 功效。
泽泻醇F24乙酸酯是一种三萜化合物,可从泽泻根状茎中分离得到。Alisol F 24醋酸盐抑制HBV表面抗原HBsAg和HBeAg的分泌,IC50值分别为7.7µM和5.1µM。Alisol F 24-醋酸盐具有促凋亡活性,可用于癌症研究[1][2]。