Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
Cnicin 是一种倍半萜内酯。Cnicin 具有抗增殖作用,并诱导原发性骨髓瘤细胞死亡。Cnicin 还具有抗 SARS-CoV-2 活性。Cnicin 抑制 SARS CoV-2 的病毒复制,IC50 为 1.18 μg/mL。
Garcinone B 是一种氧杂蒽酮衍生物,是可以从山竹果皮中分离出来的天然产物。Garcinone B 是一种有效的 ACE2 和 Mpro 抑制剂。Garcinone B 可用于 COVID-19 的研究。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
SBP1 peptide 是 化学合成的 ACE2 PD α1 螺旋上 23-mer 肽片段。SBP1 peptide 昆虫来源的 SARS-CoV-2-RBD 蛋白具有微摩尔亲和力。
盐酸吖啶蓝(盐酸吖啶蓝)是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸[1][2]。盐酸阿昔洛韦是一种防腐剂。盐酸阿昔洛韦是一种有效的HIF-1抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸阿昔洛韦具有抗菌和抗病毒活性[3][4][5]。盐酸阿昔洛韦是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,可抑制SARS-CoV-2[6]
WU-04 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂,靶向 3CLpro 蛋白。WU-04 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV) 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
INSCoV-601I(1)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-601I(1)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
SARS-CoV-IN-4(化合物13)是一种有效且特异的SARS-CoV nsp14 N7甲基转移酶抑制剂,IC50为0.6μM(SARS-CoV nsp14)[1]。
Etesevimab(JS016)是一种重组中和人IgG1抗SARS-CoV-2单克隆抗体[1]。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
2-羟基肉桂酸是从肉桂甲醇提取物中分离得到的。2-羟基肉桂酸对IC50为0.3 mM的HIV/SARS-CoV S假病毒感染具有抑制作用[2]
CDD-1733是一种非共价、非肽强效的严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro抑制剂,Ki为12 nM。CDD-1733还抑制ΔP168、A173V和ΔP168/A173V Mpro变体[1]。
二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 (Compound 3a) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50s: 2.124 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16 与 3CLpro 活性位点结合并与 Cys145 位点形成共价键。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1(化合物14c)是一种有效的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂。3CLpro(主要冠状病毒半胱氨酸蛋白酶)已被确定为抗病毒药物开发的一个有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1具有研究感染性疾病的潜力[1]。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
INSCoV-600K(1)是一种有效的Mpro抑制剂(3CLpro)。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-600K(1)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
MMT5-14是一种雷德西韦类似物,在SARS-CoV-2的四种变体中,其抗病毒活性高于雷德西伟(HY-104077)。MMT5-14抑制SARS-CoV-2、α、β、γ和δ变体,EC50s分别为0.4、2.5、15.9、1.7和5.6μM。MMT5-14可用于新冠肺炎的研究[1]。
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL,Ki 为 25.7 μM。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
Ivermectin B1b 是 Ivermectin 的次要成分。Ivermectin 是一种有效的抗寄生虫药物,可抑制 SARS-CoV-2 复制。
SARS-CoV-2-IN-10是一种有效的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶(3CLpro)无毒抑制剂,IC50和EC50分别为0.13和1.03 nM。SARS-CoV-2 3C样蛋白酶(3CLpro)是病毒复制所必需的酶,是治疗干预的一个有吸引力的靶点。SARS-CoV-2-IN-11可能会导致出现有效的SARS-CoV-2特异性抗病毒药物[1]。