Mulonitorsen是一种反义非编码线粒体RNA(ASncmtRNA)合成还原剂。Mulonitorsen是一种抗肿瘤药物[1]。
COH29是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为16 μM。
JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 使小鼠和人细胞系对顺铂敏感,并抑制小鼠的肿瘤发展,延长动物的存活期。
Sarecycline 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline 具有抗炎活性。Sarecycline 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline 能够用于中重度痤疮的研究。
鸟嘌呤-13C是13C标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
5'-DMTr-dA(Bz)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
Trimidox (VF-233) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂,具有抗白血病活性。Trimidox 抑制人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞的生长,IC50 为 35 μM。
Ac dA磷酰胺是一种膦酰胺单体,可用于制备寡核苷酸。
CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。
L-I-OddU是一种L-5'-卤代-二氧戊环核苷类似物,是一种有效的选择性抗EB病毒(EBV)药物,EC50值为0.03μM。L-I-OddU具有低细胞毒性,CC50值为1000nM。L-I-OddU通过抑制复制EBV DNA和病毒蛋白合成而具有抗病毒活性[1][2]。
3'Ome-m7GpppAmpG是体外合成mRNA的cap类似物[1]。
DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
5'-DTR-T-甲基膦酰亚胺盐是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。
2'-Azido-2'-deoxyuridine (N3dUrd) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂。2'-Azido-2'-deoxyuridine 具有抗癌活性。
Herboxidiene (GEX1A) 是一种有效的植物毒性聚酮类化合物,来源于链霉菌 A7847,具有多种活性,包括除草、抗胆固醇、抗肿瘤等。Herboxidiene 通过与剪接体相关蛋白 (SAP) 155 结合抑制前 mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing) 过程,SAP 是剪接体中 SF3b 的一个亚单位。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。
3'-脱氧-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-氟尿苷-2'-CED亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
2'-脱氧-2'-氟-1-尿苷是一种l-核苷化合物。2'-脱氧-2'-氟-1-尿苷是一种有效的、选择性的病毒RNA聚合酶抑制剂,从而抑制RNA病毒复制[1]。
卡培他滨-d11是氘标记的卡培他滨。卡培他滨是一种口服前药,通过胸腺嘧啶核苷磷酸化酶[1][2]转化为其活性代谢物5-FU。
Ac-rC Phosphoramidite-15N 是 15N 标记的 Ac-rC Phosphoramidite (HY-W042357)。Ac-rC Phosphoramidite 可用于磷酸二硫代寡核苷酸 (PS2-RNA) 修饰。
7-TFA-ap-7-Deaza-dA是一种修饰核苷。7-TFA-ap-7-Deaza-dA可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。
5'-O-DMT-Ri可用于寡核苷酸的合成[1]。