真核起始因子(eIF)

真核起始因子（eIFs）是参与真核翻译起始阶段的蛋白质。这些蛋白质有助于稳定起始密码子周围的功能性核糖体的形成，并且还提供翻译起始的调节机制。真核起始因子2B（eIF2B）是鸟嘌呤核苷酸交换因子，其介导GTP的GDP交换（与起始因子eIF2结合），从而再生肽链起始所需的活性[eIF2.GTP]复合物。 eIF2B的活性是真核蛋白质合成的关键控制点，并且响应于病毒感染，激素，营养素，生长因子和某些应激而改变。真核翻译起始因子4E（eIF4E）因其在细胞质中加帽的mRNA上的蛋白质合成起始中的功能而最为人所知。真核起始因子（elF）4A作为起始因子复合物elF4F的亚基起作用，其介导mRNA与核糖体的结合。

eIF4A3-IN-5

eIF4A3-IN-5是真核生物起始因子4A(eIF4A)的有效抑制剂,如eIF4AI和eIF4AII。eIF4A3-IN-5具有研究eIF4A依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利US20170145026A1)[1]。

• CAS号：2100145-31-9
• 分子式：C₂₆H₂₂N₂O₇
• 分子量：474.46
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-Silvestrol

Silvestrol是从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。

• CAS号：697235-38-4
• 分子式：C₃₄H₃₈O₁₃
• 分子量：654.658
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：800.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.4±27.8 °C

Episilvestrol

Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。

• CAS号：697235-39-5
• 分子式：C₃₄H₃₈O₁₃
• 分子量：654.65800
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

布瑞西利

Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。

• CAS号：865783-99-9
• 分子式：C₁₉H₂₃O₁₀PS
• 分子量：474.419
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：762.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：415.0±35.7 °C

4E2RCat

4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。

• CAS号：432499-63-3
• 分子式：C₂₂H₁₄ClNO₄S₂
• 分子量：455.934
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：659.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.3±34.3 °C

Zotatifin

Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：2098191-53-6
• 分子式：C₂₈H₂₉N₃O₅
• 分子量：487.55
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-甲基吲哚-2-羧酸

eIF4A3-IN-8是一种选择性ATP竞争性真核起始因子4A3(EIF4A4)抑制剂。eIF4A3-IN-8可作为有价值的化学探针,以阐明EIF4A4和EJC(外显子连接复合物)[1]的详细功能。

• CAS号：18474-59-4
• 分子式：C₁₀H₉NO₂
• 分子量：175.184
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：411.5±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：220°C
• 闪点：202.7±23.2 °C

eIF4A3-IN-15

eIF4A3-IN-15(化合物52)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-15干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为11000和120nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-15可用于研究人类癌症发病机制[1]。

• CAS号：1402931-66-1
• 分子式：C₂₈H₂₉NO₇
• 分子量：491.53
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CR-1-31-B

CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。

• CAS号：1352914-52-3
• 分子式：C₂₈H₂₉NO₈
• 分子量：507.53
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EIF2α activator 2

EIF2α激活剂2(化合物1)是真核生物起始因子2α(EIF2-α)磷酸化的激活剂。EIF2α激活剂2在SRB细胞增殖试验中表现出很高的效力(IC50=0.46μM)。EIF2α激活剂2对K562和PBMC细胞具有抗增殖活性,IC50分别为4.79和10.52μM[1]。

• CAS号：1501618-04-7
• 分子式：C₂₁H₂₀F₆N₂O₂
• 分子量：446.39
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

eIF4A3-IN-14

eIF4A3-IN-14(化合物51)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-14干扰eIF4F翻译复合物的组装,对于myc LUC,EC50为40和50nM。eIF4A3-IN-14可用于研究人类癌症发病机制[1]。

• CAS号：1402931-65-0
• 分子式：C₂₇H₂₇NO₇
• 分子量：477.51
• 类别：真核起始因子(eIF)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A