Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
Nicotinamide riboside chloride 是烟酰胺核苷 (Nicotinamide riboside) 氯化物的晶体形式,烟酰胺核苷是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (nicotinamide adenine dinucleotide, NAD[+]) 前体维生素。Nicotinamide riboside chloride 增加NAD[+] 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3,最终增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。
SIRT5 Inhibitor 6 是一种有效的、具有底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 3.0 μM。SIRT5 Inhibitor 6 具有治疗脓毒性 AKI 研究的潜力。
Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员,作为可口服的抗抑郁剂,能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。
Selisistat (EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。
Rencofilstat(CRV431)是环孢素a和泛亲环素抑制剂的非免疫抑制类似物,可有效抑制亲环素亚型a、B、D和G,IC50为1-7 nM。Rencofilstat(CRV431)的药效是母体化合物环孢素A(CsA)的13倍以上。在HBV转基因小鼠模型中,Rencofilstat(CRV431)抑制肝脏HBV DNA和HBsAg,降低肝脏HBV DNA水平,适度降低血清HBsAg水平。Rencofilstat(CRV431)显示出作为慢性肝病候选药物的潜力。
CypD-IN-3是一种有效的亚型选择性亲环蛋白D(CypD)抑制剂。CypD-IN-3具有CypD亲和力,IC50值为0.01μM。CypD-IN-3可用于多种疾病的研究,包括氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病[1]。
Cambinol是 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 和 59 μM。
Guttiferone G抑制重组人SIRT1和SIRT2(IC50:9和22μM)。Guttiferone G在A2780人卵巢细胞系中具有弱细胞毒性(IC50:8.0μG/mL)。从大叶藤黄中可分离得到Guttiferone G[1][2]。
SIRT2/6-IN-1(化合物5)是SIRT6/SIRT2抑制剂,IC50分别为106μM和114μM。SIRT2/6-IN-1增加细胞中H3K9的乙酰化,增加葡萄糖摄取并减少TNF-α的分泌[1]。
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。抗肿瘤作用。
蚓激酶胶囊通过激活Sirt1信号,减轻心肌缺血再灌注(I-R)损伤,从而增强自噬通量,减少I-R诱导的氧化损伤、炎症和凋亡[1]。