MS023是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂,IC50为4-119 nM。
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
EZH2-IN-7是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-7具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021129629A1,化合物259)[1]。
SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。
JNJ-64619178 是一种伪不可逆的,选择性 PRMT5 抑制剂。
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂,IC50 为15 nM。
Tazemetostat trihydrochloride (EPZ-6438 trihydrochloride) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat trihydrochloride 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat trihydrochloride 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
CMP-5(PRMT5-IN-5)是一种一流的小分子PRMT5特异性抑制剂,可阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活,对正常B细胞无影响；对其他I型无活性(PRMT1和PRMT4)和II型(PRMT7)酶；PRMT5的抑制导致miR96启动子上PRMT5/p65/HDAC3抑制复合物的募集丧失,miR96表达恢复和PRMT5下调。
WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂,可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用,IC50 为 101 nM。
PDAT是一种非竞争性吲哚乙胺N-甲基转移酶抑制剂。
EZH2-IN-4是一种口服活性、有效的EZH2抑制剂,其IC50分别为0.923 nM和2.65 nM,可对抗野生型(WT)5-成员(5-聚体)EZH2和突变型5-聚体EZH2。EZH2-IN-4具有抗癌活性[1]。
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。