生长抑素受体

生长抑素受体是G蛋白偶联的七种跨膜受体家族。生长抑素在许多部位起作用以抑制许多激素和其他分泌蛋白的释放。生长抑素的生物学效应可能是由以组织特异性方式表达的G蛋白偶联受体家族介导的。包括SSTR1，SSTR2，SSTR3，SSTR4，SSTR5。 SSTR1在空肠和胃中以最高水平表达。 SSTR2是具有七个跨膜区段的受体超家族的成员，并且在大脑和肾中以最高水平表达。 SSTR3在功能上与腺苷酸环化酶偶联。 SSTR4是具有七个跨膜区段的受体超家族的成员，并且在胎儿和成人脑和肺中以最高水平表达。 SSTR5是具有七个跨膜区段的受体超家族的成员。

Nendratareotide

能德拉塔雷肽是一种生长抑素类似物[1]。

• CAS号：2251119-65-8
• 分子式：C₄₈H₆₃N₁₁O₁₀S₃
• 分子量：1050.28
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AP102

AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。

• CAS号：846569-60-6
• 分子式：C₅₀H₆₆I₂N₁₂O₁₀S₂
• 分子量：1313.07
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Angiopeptin

血管肽是生长抑素的一种环八肽类似物,可显著抑制内皮细胞损伤引起的肌内膜增生。Angiopeptin是一种通过sst2或sst5受体抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化的有效和全面的激动剂。血管肽素是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1产生的有效抑制剂[1][2]。

• CAS号：113294-82-9
• 分子式：C₅₄H₇₁N₁₁O₁₀S₂
• 分子量：1098.339
• 类别：生长抑素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1502.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：862.5±34.3 °C

MK-4256

MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中,IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。

• CAS号：1104599-69-0
• 分子式：C₂₇H₂₃FN₈O
• 分子量：494.523
• 类别：生长抑素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：826.7±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：453.8±37.1 °C

L-797591

L-797591是一种选择性生长抑素受体亚型1(SSTR1)激动剂[1]。

• CAS号：217480-24-5
• 分子式：C₃₈H₄₉N₅O₂
• 分子量：607.83
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NNC 26-9100

NNC 26-9100 是一种选择性的生长抑素 sst4 受体完全激动剂 (Ki: 6 nM, EC50：2 nM)。NNC 26-9100 降低总的可溶性 Aβ42,增加脑啡肽酶活性并改善学习能力。

• CAS号：199522-35-5
• 分子式：C₂₂H₂₅BrCl₂N₆S
• 分子量：556.35
• 类别：生长抑素受体

• 密度：1.482g/cm3
• 沸点：731.167ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：395.996ºC

L-803087

L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

• CAS号：217480-26-7
• 分子式：C₂₅H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量：599.55000
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：779.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：425.4ºC

SSTR5拮抗剂2 TFA

SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

• CAS号：1254733-98-6
• 分子式：C₃₄H₃₆F₄N₂O₇
• 分子量：660.65
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-817,818

L-817818是一种有效的生长抑素受体亚型选择性激动剂。L-817818提供了定义生长抑素受体生理功能的直接方法【1】

• CAS号：217480-27-8
• 分子式：C₃₃H₃₆N₄O₃
• 分子量：536.66400
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Onzigolide

Onzigolide(BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在DA 2型(D2R)和SST 2型(SSTR2)受体上均显示出有效的激动剂活性[1][2]。

• CAS号：778630-77-6
• 分子式：C₈₆H₁₁₆N₁₆O₁₂S₄
• 分子量：1694.20
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSTR5拮抗剂2

SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

• CAS号：1254730-81-8
• 分子式：C₃₂H₃₅FN₂O₅
• 分子量：546.63
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BIM-23056

BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。

• CAS号：150155-61-6
• 分子式：C₇₁H₈₁N₁₁O₉
• 分子量：1232.47000
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclosomatostatin

Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。

• CAS号：84211-54-1
• 分子式：C₄₄H₅₇N₇O₆
• 分子量：779.96700
• 类别：生长抑素受体

• 密度：1.147g/cm3
• 沸点：1118.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：630.2ºC

Veldoreotide

Veldoreotide(DG3173)是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体(SSTR)2、4和5。Veldoreodide与奥曲肽(HY-P0036)相比,可抑制腺瘤中生长激素(GH)的分泌。Veldoreotide有潜力用作疼痛调节剂[1]

• CAS号：252845-37-7
• 分子式：C₆₀H₇₄N₁₂O₁₀
• 分子量：1123.30
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Nle8] Somatostatin (1-28)

[Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-2 8)的衍生物,其中去甲亮氨酸取代了8位的蛋氨酸。[Nle8]生长抑素(1-28)增加淀粉酶释放。[Nle8]生长抑素(1-28)增加胰腺腺泡中的环AMP[1]。

• CAS号：84768-30-9
• 分子式：C₁₃₈H₂₀₉N₄₁O₃₉S₂
• 分子量：3130.52
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSTR5拮抗剂1

SSTR5 antagonists 1是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM。 (化合物25a)

• CAS号：1628741-91-2
• 分子式：C₂₈H₃₄FN₃O₅
• 分子量：511.59
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Paltusotine

帕托司汀(CRN00808)是一种口服活性、非肽选择性生长抑素2型(SST2)受体激动剂。帕图索汀有可能在生长抑素受体配体治疗后维持GH和IGF-1水平[1][2]。

• CAS号：2172870-89-0
• 分子式：C₂₇H₂₂F₂N₄O
• 分子量：456.49
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

血管抑肽三氟乙酸盐

Angiopeptin TFA,生长抑素的环八肽类似物,一种弱sst2/sst5受体部分激动剂,IC50值为0.26 纳米和6.92 纳米。血管肽素TFA是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)产生的有效抑制剂。血管肽TFA抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angioppeptin TFA具有冠状动脉粥样硬化研究的潜力[1][2]。

• CAS号：2478421-60-0
• 分子式：C₅₈H₇₃F₆N₁₁O₁₄S₂
• 分子量：1326.39
• 类别：腺苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

J-2156

J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。

• CAS号：848647-56-3
• 分子式：C₂₄H₂₈N₄O₄S
• 分子量：468.57
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pasireotide (diaspartate)

一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。

• CAS号：1421446-02-7
• 分子式：C₆₆H₈₀N₁₂O₁₇
• 分子量：1313.41
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。

• CAS号：209006-18-8
• 分子式：C₅₉H₇₁ClN₁₂O₈S₂
• 分子量：1175.85
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264

(1R,1'S,3'R/1R,2'R,3'S)-L-054264是一种选择性的非肽人生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054264可用于视网膜神经调控的研究[1][2]。

• CAS号：208706-12-1
• 分子式：C₃₃H₄₁N₅O₂
• 分子量：539.71
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A