KYN-101(KYN101)是一种高效、选择性的芳香烃受体(AHR)合成拮抗剂,在人HepG2 DRE荧光素酶报告基因检测中IC50为22 nM,在小鼠Hepa1 Cyp-luc检测中IC50为23 nM。KYN-101逆转IDO/TDO介导的肿瘤进展,提高PD-1阻断B16 IDO荷瘤小鼠和表达内源性高水平IDO的CT26结直肠癌模型的疗效。
L-犬尿氨酸-d4-1是氘标记的L-犬尿氨酸。L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的代谢产物。犬尿氨酸是一种芳香烃受体激动剂。
AHR antagonist 4 是一种有效的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 82.2 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 293。
GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
5F-203(NSC-703786)是一种细胞毒性分子,可形成DNA加合物和细胞周期阻滞。5F-203诱导芳香烃受体(AhR)信号传导并提高CYP1A1的表达。5F-203还能增加活性氧水平,并激活JNK、ERK和p38[1][2][3]。
AHR antagonist 3 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 341 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 323.46 μM。
3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)是一种选择性芳香烃受体(AHR)调节剂。DiMNF是一种竞争性AHR配体(IC50=21 nM),具有明显的拮抗活性。DiMNF可用作消炎药[1]。
AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。
吲哚霉素A5是L-半胱氨酸的分解代谢产物,是一种有效的AhR激动剂[1]。